基于体外溶出度与体内生物利用度的西罗莫司增溶技术研究

发布时间：2021-10-30 11:06

　　目的评价不同增溶技术对西罗莫司（sirolimus,SRL）的体外溶出与体内吸收的影响。方法选取固体分散体（SD）、包合物（IC）、自微乳（SMEDDS）和纳米结构脂质载体（NLC）为SRL的增溶技术。SRL-SMEDDS和SRL-NLC已在前期研究中获得最优处方。另外,以包封率、体外溶出度等为指标,筛选SRL-SD和SRL-IC的处方工艺。分别采用0.4%SDS,水,及pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8、pH 7.4缓冲液为溶出介质,考察市售制剂Rapamune^?,以及自制的各增溶制剂的溶出曲线。采用比格犬体内药动学试验,考察上述制剂的体内吸收度。结果在0.4%十二烷基硫酸钠（SDS）中,各制剂在2 h的溶出度均超过80%。在pH 1.2的介质中,无法测得SRL-SD的溶出度,而IC、SMEDDS和NLC的溶出度呈先增大后减小的趋势。在其他介质中,SRL的溶出度均有所降低,而SRL-IC显示了最佳的溶出度,未出现明显的降低趋势。体内药动学试验结果显示,原料药、SRL-SD、SRL-IC、SRL-NLC和SRL-SMEDDS的相对生物利用度分别为9.1%、1... 

【文章来源】：药学实践杂志. 2020,38(05)

【文章页数】：7 页

【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
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本文编号：3466617