硝酸益康唑微乳凝胶的制备及其体外释放研究

发布时间：2021-12-17 10:34

　　目的制备载药量高、黏附性好的硝酸益康唑微乳凝胶,以提高其透皮渗透和相对生物利用度。方法以表观溶解度评价硝酸益康唑在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,筛选微乳的组分。以油酸乙酯为油相、Tween 80为表面活性剂、聚乙二醇400（PEG400）为助表面活性剂构建伪三元图。用卡波姆940制备微乳凝胶,加入硝酸益康唑微乳搅拌形成微乳凝胶。评估该系统的药物负载效率和表征pH、电导、黏度、粒度和药物含量。采用改良的Franz扩散池考察硝酸益康唑微乳凝胶的体外释放性能。结果表面活性剂与助表面活性剂之比为2∶1时,形成的微乳区域最大,微乳（F3）的球体尺寸为29. 88 nm;加入凝胶中微乳（F3）黏度从156. 73 mPa·s增至13. 6 Pa·s;体外扩散试验表明,微乳凝胶（FG3）的12 h累计渗透量为（51. 76±0. 35）%,显著高于硝酸益康唑普通凝胶的（36. 15±0. 42）%; Draize测试显示,硝酸益康唑微乳凝胶对大鼠皮肤无刺激,也无炎症迹象。结论硝酸益康唑微乳凝胶比其普通凝胶具有更好的应用性质和稳定性,有望成为硝酸益康唑的新型给药制剂。 

【文章来源】：中国药业. 2020,29(13)

【文章页数】：4 页

【部分图文】：

高效液相色谱图

图1 高效液相色谱图微乳凝胶制备:取0.5%卡波姆940分散在水中，溶胀后，快速搅拌，并缓慢加入上述硝酸益康唑微乳。当微乳液加入水凝胶中时，体系黏度降低，继续搅拌15 min，即得半透明的硝酸益康唑微乳凝胶。

选择健康无皮肤伤的大鼠6只，分为两组，两侧去毛1 cm2，取无损伤者3只，进行完整皮肤的刺激试验;取3只将脱毛区皮肤用75%乙醇消毒，用灭菌大头针将消毒皮肤划破，以渗血为度。采用同体左右侧自身对比的方法，按每只1 mL的剂量在脱毛区左侧涂搽受试药物，右侧涂搽蒸馏水作对照。用药后24,48,72 h时检查大鼠的刺激迹象。结果显示，治疗组在治疗部位没有显示任何皮肤过敏和炎症的迹象，无红斑形成，无水肿出现;破损皮肤组和完整皮肤组大鼠涂受试物皮肤均未见差异。优选的微乳凝胶均适用于局部应用。3 讨论

【参考文献】：
期刊论文
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[2]抗肿瘤药物微乳给药系统研究进展[J]. 施昕磊,戴建锋,曹巧巧.  中国药业. 2012(12)
[3]奥美沙坦酯微乳的制备及其透皮吸收的研究[J]. 张春燕,王慧云.  中国药业. 2010(14)
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本文编号：3539948