羟基酪醇丁酸酯的处方前研究

发布时间：2021-12-28 06:09

　　目的测定羟基酪醇丁酸酯(HT-Bu)表观油水分配系数,考察HT-Bu在不同pH缓冲液中的溶解性能和溶解趋势,并进行稳定性研究,为制剂设计提供理论依据。方法对外观和溶解性等进行考察,建立高效液相色谱含量测定方法;采用摇瓶法测定油水(O/W)分配系数和化合物在不同pH值缓冲溶液中的溶解性。结果 HT-Bu为淡黄色黏稠油状液体,无臭无味,浓度在5～50μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998);O/W分配系数LgP为1.0;HT-Bu的乙腈-水(60∶40,V/V)溶液室温放置12 h比较稳定;在pH为2.0～9.0的磷酸盐缓冲溶液中,HT-Bu溶解度随pH增大,先升高后降低;在pH为5.5条件下很不稳定,6 h后药物含量下降较多;在p H为8.0条件下较稳定,12 h后含量少部分下降;在pH为7.4条件下稳定,12 h含量无明显变化。结论 HT-Bu的水溶性良好,在酸性和碱性环境下不稳定。

【文章来源】： 国际药学研究杂志. 2020,47(04)北大核心

【文章页数】：4 页

【文章目录】：
1 材料与方法
    1.1 仪器
    1.2 药品与试剂
    1.3 外观考察
    1.4 溶解性考察
    1.5 HPLC含量测定方法的建立
        1.5.1 检测波长的选择
        1.5.2 色谱条件的确定
        1.5.3 系统适用性实验
        1.5.4 标准曲线的建立
        1.5.5 精密度
        1.5.6 回收率
        1.5.7 样品溶液稳定性实验
        1.5.8 不同pH溶液中的样品稳定性实验
    1.6 表观油水分配系数考察
    1.7 溶解趋势实验
2 结果
    2.1 外观
    2.2 溶解性
    2.3 HT-Bu含量检测方法的建立
        2.3.1 测定波长
        2.3.2 色谱条件
        2.3.3 系统适用性
        2.3.4 标准曲线
        2.3.5 精密度和回收率
        2.3.6 溶液稳定性
        2.3.7 不同pH溶液中的稳定性
    2.4 表观油水分配系数
    2.5 溶解趋势
3 讨论


【参考文献】：
期刊论文
[1]HPLC法测定利福布汀原料药及胶囊中有关物质 [J]. 易秋艳,崔学文,罗军,刘文跃,袁军.  中国药房. 2019(15)
[2]磷酸哌喹分散片的处方前研究 [J]. 唐嘉曦,许小红.  成都医学院学报. 2019(02)
[3]新型抗类风湿性关节炎药物DK-507处方前研究 [J]. 陈艳君,靳倩,王玉丽,吴强,高春生.  国际药学研究杂志. 2018(01)
[4]N-硬脂酰酪氨酸的理化性质研究 [J]. 殷莎,唐双奇,乐可佳,刘坚华,杨若林,沈征武,谢一凡,陆阳.  现代药物与临床. 2014(08)
[5]格列吡嗪油水分配系数和平衡溶解度的测定 [J]. 杨秀丽,孙进,何仲贵.  中国药剂学杂志(网络版). 2009(03)
[6]蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数的测定 [J]. 刘丹,奉建芳.  中国中药杂志. 2008(11)



本文编号：3553556