阿戈美拉汀混悬型长效注射剂的制备与体外评价

发布时间：2021-12-29 07:05

　　目的制备肌肉注射的阿戈美拉汀混悬型长效注射剂,并考察其体外特性。方法建立长效注射剂的药物含量和体外释放度测定方法;以PLA为载体,采用溶剂蒸发结合湿法研磨技术制备阿戈美拉汀长效注射剂;对制剂的表面形态、粒径、含水量和药物与载体间相互作用进行了表征;单因素考察载体种类、药物与载体比例和制剂粒径等因素对体外释放的影响;对制剂的稳定性进行考察并对释药曲线进行拟合。结果成功制备了阿戈美拉汀长效注射剂,粒径约为35μm且分布均匀,药物与载体之间存在氢键相互作用,放置两个月稳定,突释降低至11.9%,能缓慢释放药物一个月以上,药物释放符合Higuchi模型。结论所制备的阿戈美拉汀长效注射剂稳定性较好,突释小,释药平稳,实现了缓释长效效果。 

【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2020,37(03)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

图1 粒度测定仪测得的微晶制剂和长效注射剂的粒径频率分布曲线

原料药(a),PLA(b),微晶制剂(c),长效注射剂(d)扫描电镜图谱

采用傅里叶红外光谱测定阿戈美拉汀与载体PLA间的相互作用,FT-IR测定方法为:取少量样品(约1.0～2.0 mg)和100 mg的KBr在玛瑙研钵中研磨成均匀的细粉(过孔径为75 μm筛网),装入模具内,在10 t压力下保持1 min压成透明薄片,在波数4 000～400 cm-1内进行扫描,得到药物、PLA、AGM-PLA物理混合物、长效注射剂的FT-IR光谱,如图3所示。从图中可以看到,AGM-PLA物理混合物(c)中存在药物分子结构中酰胺键的特征吸收峰:1 625 cm-1(C=O伸缩振动,酰胺I带)、1 548 cm-1(NH弯曲振动,酰胺II带)和3 505 cm-1(N-H伸缩振动),而AMP(d)中N-H伸缩振动峰红移到3 501 cm-1,推测药物与载体分子之间存在氢键相互作用,这有利于促进药物与载体的相容性,同时增强药物在载体中的分散稳定性[5]。


本文编号：3555638