间苯三酚栓剂的制备及其药动学评价
发布时间：2022-01-08 23:45
与目前临床常用的阿托品类和山莨菪碱类解痉药物相比,间苯三酚是一种亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类的纯平滑肌解痉药,能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌[1],具有解痉止痛作用快、效果显著、安全性高、耐受性好等特点,在妇科、泌尿科、肝肠科广泛应用。间苯三酚在法国市场已有60多年历史,该品种片剂于1964年在法国得到授权批准上市,该品种注射剂（Spasfon-Lyoc）和栓剂最早于1965年得到授权批准上市,生产企业均为法国Lafon公司。目前国外上市的剂型有口服冻干片、注射液、冻干粉针以及肛门直肠栓剂。在CFDA网站上查询可知,间苯三酚国内上市剂型仅有注射剂,自2005年起共有5家企业获得生产批文,目前正在申请注册的剂型有注射剂、口腔崩解片及口服冻干片,共有48家,未见间苯三酚栓剂上市申请。本课题以法国斯帕丰公司间苯三酚栓剂为参比制剂,研究该剂型实验室处方工艺,并对其质量与动物体内药代动力学进行对比研究,为该品种栓剂剂型的国内研发提供实验室数据依据。按新化学药品注册分类属3类,即仿制国外剂型。目的本研究旨在研究筛选间苯三酚栓剂实验室制备处方工艺,建立质量研究方法,考察...
【文章来源】：成都医学院四川省
【文章页数】：91 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
间苯三酚的化学结构式
3，5-三羟基苯，是一、苯等有机溶剂；分子式 1-1 间苯三酚的化学结构-1 Phloroglucinol chemical st) 化学名 1，3，5-三甲氧基为 168。结构式见图 1-2
第一部分 间苯三酚栓剂的制备固定制备间苯三酚栓剂的超声搅拌时间等因素不变，考察不同用量的 SDS 对所制备的间苯三酚栓剂外观性状、融变时限以及溶出度的影响。结果见表 1-5。表 1-5 表面活性剂用量的筛选Table 1-5 The screening of surfactant dosageSDS 用量（%） 外观性状 硬度 均匀性 融变时限（min小于 0.2不易成型；表面粗燥有孔；颜色分布不均匀，有白点；有裂痕。较软 不均匀 19.10±0.890.2表面较光滑；颜色分布较均匀；无孔、无裂痕。适中 较均匀 17.16±0.750.4表面光滑；颜色分布较均匀；无孔、无裂痕。适中 较均匀 16.50±0.540.6表面光滑；颜色分布均匀；无孔、无裂痕。适中 均匀 15.61±0.810.8表面光滑；颜色分布均匀；无孔、无裂痕。适中 均匀 15.50±0.541表面光滑；颜色分布较均匀；无孔、无裂痕。适中 较均匀 17.50±0.83大于 1.2栓剂表面粗糙；颜色分布不均匀，有白色粉末；切开后内部疏松有细小空隙。较脆 不均匀 20.33±0.51
【参考文献】：
期刊论文
[1]金莲花栓剂的制备及溶出度考察[J]. 翟越,李媛媛,王中彦. 中国新药杂志. 2017(23)
[2]地奥司明栓剂的制备及质量控制研究[J]. 王陈翔,黄爱芳,金辉,周彬,周子晔. 药学实践杂志. 2017(04)
[3]盐酸美西律栓剂的制备及质量控制[J]. 金伟华,陈华,张明,于波涛,蒲志强,杨迎. 解放军药学学报. 2017(03)
[4]联合间苯三酚和黄体酮治疗先兆流产患者的临床应用[J]. 肖杰. 海峡药学. 2017(02)
[5]间苯三酚联合硫酸镁在晚期先兆流产中的临床应用[J]. 潘赛燕. 中国计划生育学杂志. 2017(01)
[6]正交试验法优选莲子心总生物碱栓剂制备工艺[J]. 张翔,宋金春. 中国医药导报. 2016(34)
[7]星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶制备工艺[J]. 黄秋艳,熊磊,汪红梅,陈柏君,马云淑,孔淑君,王辉. 中国中医药信息杂志. 2016(11)
[8]栓剂的研究与应用进展[J]. 孙敏哲,赵健铤,李修琴,李贵轲,巫秀美,张成桂,高鹏飞,何苗. 广州化工. 2016(13)
[9]响应面法优化降脂胶囊干法制粒工艺[J]. 曹苗苗,徐桂红,刘洪波,高如意,徐振秋,毕宇安. 中药材. 2016(06)
[10]间苯三酚与米索前列醇在宫腔镜术前促宫颈成熟效果比较的Meta分析[J]. 孙景丽,王青,高绍凤,赵颖,李颖,王秀侠,王英俊. 中国内镜杂志. 2016(06)
硕士论文
[1]鸦胆子油乳剂药代动力学的研究及直肠给药制剂的开发[D]. 邵阿丽.广东药学院 2014
[2]艾纳香挥发油栓的制备工艺及质量控制研究[D]. 王嵩.广东药学院 2014
[3]青霉素栓剂的制备与体外稳定性的研究[D]. 张丽云.天津大学 2014
[4]氨基葡萄糖普通栓剂和中空栓剂的制备与质量标准研究[D]. 吴德敏.安徽医科大学 2013
[5]妇炎平栓剂的制备与质量控制研究[D]. 赵志艳.黑龙江中医药大学 2010
[6]香莲栓剂的研制及其质量标准的研究[D]. 郑少文.广州中医药大学 2010
[7]注射用间苯三酚的研制[D]. 李健和.中南大学 2009
[8]氨氯西林栓剂的研制[D]. 杨芬.山西医科大学 2003
本文编号：3577506
【文章来源】：成都医学院四川省
【文章页数】：91 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
间苯三酚的化学结构式
3，5-三羟基苯，是一、苯等有机溶剂；分子式 1-1 间苯三酚的化学结构-1 Phloroglucinol chemical st) 化学名 1，3，5-三甲氧基为 168。结构式见图 1-2
第一部分 间苯三酚栓剂的制备固定制备间苯三酚栓剂的超声搅拌时间等因素不变，考察不同用量的 SDS 对所制备的间苯三酚栓剂外观性状、融变时限以及溶出度的影响。结果见表 1-5。表 1-5 表面活性剂用量的筛选Table 1-5 The screening of surfactant dosageSDS 用量（%） 外观性状 硬度 均匀性 融变时限（min小于 0.2不易成型；表面粗燥有孔；颜色分布不均匀，有白点；有裂痕。较软 不均匀 19.10±0.890.2表面较光滑；颜色分布较均匀；无孔、无裂痕。适中 较均匀 17.16±0.750.4表面光滑；颜色分布较均匀；无孔、无裂痕。适中 较均匀 16.50±0.540.6表面光滑；颜色分布均匀；无孔、无裂痕。适中 均匀 15.61±0.810.8表面光滑；颜色分布均匀；无孔、无裂痕。适中 均匀 15.50±0.541表面光滑；颜色分布较均匀；无孔、无裂痕。适中 较均匀 17.50±0.83大于 1.2栓剂表面粗糙；颜色分布不均匀，有白色粉末；切开后内部疏松有细小空隙。较脆 不均匀 20.33±0.51
【参考文献】：
期刊论文
[1]金莲花栓剂的制备及溶出度考察[J]. 翟越,李媛媛,王中彦. 中国新药杂志. 2017(23)
[2]地奥司明栓剂的制备及质量控制研究[J]. 王陈翔,黄爱芳,金辉,周彬,周子晔. 药学实践杂志. 2017(04)
[3]盐酸美西律栓剂的制备及质量控制[J]. 金伟华,陈华,张明,于波涛,蒲志强,杨迎. 解放军药学学报. 2017(03)
[4]联合间苯三酚和黄体酮治疗先兆流产患者的临床应用[J]. 肖杰. 海峡药学. 2017(02)
[5]间苯三酚联合硫酸镁在晚期先兆流产中的临床应用[J]. 潘赛燕. 中国计划生育学杂志. 2017(01)
[6]正交试验法优选莲子心总生物碱栓剂制备工艺[J]. 张翔,宋金春. 中国医药导报. 2016(34)
[7]星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶制备工艺[J]. 黄秋艳,熊磊,汪红梅,陈柏君,马云淑,孔淑君,王辉. 中国中医药信息杂志. 2016(11)
[8]栓剂的研究与应用进展[J]. 孙敏哲,赵健铤,李修琴,李贵轲,巫秀美,张成桂,高鹏飞,何苗. 广州化工. 2016(13)
[9]响应面法优化降脂胶囊干法制粒工艺[J]. 曹苗苗,徐桂红,刘洪波,高如意,徐振秋,毕宇安. 中药材. 2016(06)
[10]间苯三酚与米索前列醇在宫腔镜术前促宫颈成熟效果比较的Meta分析[J]. 孙景丽,王青,高绍凤,赵颖,李颖,王秀侠,王英俊. 中国内镜杂志. 2016(06)
硕士论文
[1]鸦胆子油乳剂药代动力学的研究及直肠给药制剂的开发[D]. 邵阿丽.广东药学院 2014
[2]艾纳香挥发油栓的制备工艺及质量控制研究[D]. 王嵩.广东药学院 2014
[3]青霉素栓剂的制备与体外稳定性的研究[D]. 张丽云.天津大学 2014
[4]氨基葡萄糖普通栓剂和中空栓剂的制备与质量标准研究[D]. 吴德敏.安徽医科大学 2013
[5]妇炎平栓剂的制备与质量控制研究[D]. 赵志艳.黑龙江中医药大学 2010
[6]香莲栓剂的研制及其质量标准的研究[D]. 郑少文.广州中医药大学 2010
[7]注射用间苯三酚的研制[D]. 李健和.中南大学 2009
[8]氨氯西林栓剂的研制[D]. 杨芬.山西医科大学 2003
本文编号：3577506
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