Cu 2+ /DSF共载型给药系统的制备与体外评价

发布时间：2022-01-10 02:43

　　目的将二油酰磷脂酸（dioleoylphosphatydic acid,DOPA）包衣的磷酸铜（copper phosphate,CuP）纳米粒（CuP/DOPA,约20 nm）和双硫仑（disulfiram,DSF）共载于脂质微球（lipid microspheres,LMs,约200 nm）中,并包埋在透明质酸热敏凝胶内,制备Cu²⁺/DSF共载型给药系统并评价其性能。方法通过高压乳匀法将DSF与采用乳化分散法制备的CuP/DOPA共载入LMs中并分散在透明质酸热敏凝胶中得到Cu²⁺/DSF共载型给药系统。利用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定含量和包封率,激光散射粒度测定仪测定粒径及分布,透射电镜观察形态结构,应用流变仪测定相转变温度及流变学特性,并进行体外释放和细胞毒性实验。结果成功制备了Cu²⁺/DSF共载型给药系统,平均粒径为198.5 nm,铜离子和DSF的包封率分别为99.7%和98.2%;相转变温度为20.2℃;对人乳腺癌细胞株MCF-7的抑制作用明显强于Cu²⁺孵育条件下的DSF... 

【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2020,37(11)北大核心CSCD

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【部分图文】：

CuP/DOPA(a)和Cu2+/DSF共载脂质微球(b)的粒径分布

不同泊洛沙姆浓度下的制剂相转变过程

采用透射电镜观察CuP/DOPA 和 Cu2+/DSF共载脂质微球的形态,如图4所示。CuP/DOPA和 Cu2+/DSF共载脂质微球的形态均为球形或类球形,在CuP/DOPA核中可以看到空心结构,推测纳米粒形成的机制为磷酸铜聚集成核后,多余的铜离子与DOPA亲水部位中的磷酸基团相互作用,使DOPA的疏水碳链暴露在外,当核内磷酸铜沉淀的体积低于水相体积时会产生空心结构;在Cu2+/DSF共载脂质微球中能够观察到聚集的CuP/DOPA,边缘透明的一圈为磷脂层。图4 CuP/DOPA (A,×40 000) 和 Cu2+/DSF共载脂质微球(B,×20 000)的透射电镜图

【参考文献】：
期刊论文
[1]双硫仑和顺铂通过内质网应激途径协同抗宫颈癌的实验研究[J]. 殷文静,易菁,赵君,周平,范保维.  中国妇幼保健. 2014(12)
[2]水相分光光度法测定土壤中有效铜[J]. 罗梦婷,杨兰芳,万梦雪.  分析试验室. 2014(02)



本文编号：3579906