TBHP/TFA介导的N-杂环与醛类的氧化偶联反应研究

发布时间：2022-01-22 11:56

　　目的:近年来,研究发现N-杂环类化合物的C1位置被苄基化或苯甲酰化之后的结构单元,广泛存在于一些具有生物活性的天然产物和合成药品中,而这些天然产物和合成药品具有镇咳,抗精神病,解痉,抗焦虑,抗细菌,抗真菌,和抗癌等生物活性。因此,寻找一种简单直接、高效的合成此类化合物的方法成为众多科研工作者关注的焦点。本文就通过探索寻找到一种新的氧化体系即TBHP/TFA氧化体系,这种氧化体系通过对C-H键的直接活化来进行分子间交叉偶联从而实现化合物的直接合成。方法:首先,在研究开始阶段,我们通过查阅文献,对近年来发展较成熟的几种氧化偶联体系有了初步了解;然后对目前N-杂环化合物的氧化体系进行了总结。在此基础上,我们提出了课题的设计思路。首先,我们选取结构比较简单的异喹啉和苯甲醛的反应作为模板来进行研究,为了获得最佳反应条件,分别对氧化剂、酸、溶剂以及氧化剂、酸的用量、反应温度等方面进行筛选优化。在得到最佳反应条件后,我们对底物的结构类型进行了扩展。首先对醛类底物进行扩展,分别用不同电性基团取代的苯甲醛和几种脂肪醛与异喹啉反应,这几种底物对反应体系有很好的兼容性,均能得到预期产物及较高的收率;然后我们... 

【文章来源】：山东中医药大学山东省

【文章页数】：91 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
提要
Abstract
第一章 引言
第二章 最佳反应条件的筛选
    1 一般实验方法
    2 仪器与材料
        2.1 仪器
        2.2 试剂与试药
    3 反应条件的探索和优化
        3.1 最佳氧化剂的筛选
        3.2 溶剂的筛选
        3.3 最佳氧化剂的再次确定
        3.4 氧化剂、亲核试剂及溶剂用量的筛选
        3.5 反应温度的筛选
    4 小结与讨论
第三章 反应底物的扩展
    1 仪器与材料
        1.1 仪器
        1.2 试剂与试药
    2 实验操作基本步骤
    3 反应底物的扩展
        3.1 醛部分的扩展
        3.2 N-杂环部分的扩展
    4 反应机理的研究
    5 反应产物表征数据
第四章 总结与展望
参考文献
附录
致谢
发表论文


【参考文献】：
期刊论文
[1]交叉脱氢偶联反应[J]. 郭兴伟,李志平,李朝军.  化学进展. 2010(07)
[2]异喹啉类生物碱的生理活性及研究进展[J]. 邵顺波.  安徽医药. 2007(03)



本文编号：3602154