利福喷丁/聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备及处方工艺优化

发布时间：2022-01-27 04:00

　　目的:研制负载利福喷丁的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒,并对其处方及制备工艺进行优化。方法:采用快速膜乳化法制备利福喷丁/PLGA纳米粒。通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响。在此基础上以粒径、载药率、包封率为评价指标,使用正交实验设计对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析。然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察。结果:经最优处方工艺制备的载药纳米粒,粒径（428±11.4）nm,粒径分布为（0.186±0.036）,包封率为（76.89±2.6）%,载药率为（10.89±1.2）%。用透视电镜观察呈均匀分布的球形。在体外药物释放实验中,药物在72 h内累计释放了78.81%。结论:采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的利福喷丁/PLGA纳米粒,并为新型抗结核精准治疗的开发提供了基础。 

【文章来源】：中国医院药学杂志. 2020,40(18)北大核心

【文章页数】：7 页

【部分图文】：

单因素实验中考察结果（n=3)

按利福喷丁/PLGA纳米粒制备的最优配方及工艺条件,制作了3批载药纳米粒。用粒径仪器观察到载药纳米粒的粒径为(428±11.4)nm,PDI值为(0.186±0.036)(图 2)。高效液相色谱法计算纳米粒的包封率为(76.89±2.6)%,载药率为(10.89±1.2)%。通过透视电镜观察纳米粒的形态为具有均匀的球形外壳,无聚集或塌陷纳米粒(图3)。图3 利福喷丁/PLGA纳米粒透视电镜图(×20 000)

利福喷丁/PLGA纳米粒透视电镜图(×20 000)


本文编号：3611718