MDCKII/MDCKII-BCRP细胞模型用于治疗胎儿快速性心律失常系列药物的跨胎盘转运机制的研究

发布时间：2022-02-05 02:22

　　研究治疗胎儿快速性心律失常的一系列药物在过表达乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein,BCRP）的马丁达比犬肾上皮细胞系MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制,筛选BCRP底物。利用MDCKII-BCRP和MDCKII单层细胞模型研究索他洛尔（sotalol）、普萘洛尔（propranolol）、普罗帕酮（propafenone）、普鲁卡因胺（procainamide）及氟卡尼（flecainide）的双向转运特性,采用HPLC或化学发光仪测定药物含量,计算其表观渗透系数（Papp）、外排率（RE）和净外排率（Rnet）,将Rnet>1.5的药物进行细胞蓄积实验,考察药物浓度和BCRP抑制剂槲皮素对该药细胞内蓄积的影响。所选择的药物中,索他洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮和普鲁卡因胺在两种细胞单层顶侧（apical,A）→基底侧（basolateral,B）的转运与B→A的转运之间无显著性差异,Rnet均小于1.5;氟卡尼浓度为20和5μmol·L-1时,Rnet分别为1.6和1.9。细胞蓄积实验证实氟卡尼在MDCKII、MDCKII... 

【文章来源】：药学学报. 2015,50(03)北大核心CSCD

【文章页数】：7 页

【文章目录】：
材料与方法
结果
    1 MDCKII-BCRP细胞系中BCRP表达及其功能的验证
    2 SRB测定各药物对细胞的毒性
    3方法学建立
    4候选药物在MDCKII及MDCKII-BCRP细胞单层上的转运研究
    5细胞蓄积实验验证氟卡尼可能是BCRP的底物
讨论


【参考文献】：
期刊论文
[1]药物转运体的研究方法[J]. 李聃,盛莉,李燕.  药学学报. 2014(07)
[2]栀子苷与栀子柏皮汤中栀子苷在MDCK细胞跨膜转运模型上的转运研究[J]. 韩静文,李俊,黄成,陈昭琳,胡婷婷.  中国药理学通报. 2014(04)
[3]LLC-PK1/BCRP细胞系的建立及其生物学特征[J]. 田野,屈伯宣,姚艳,曾苏.  药学学报. 2012(12)



本文编号：3614386