UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中雷公藤内酯醇及其药代动力学

发布时间：2022-02-20 06:16

　　目的建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的超高效液相色谱质谱联用（ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer/mass spectrometer,UPLC-MS/MS）法测定大鼠灌胃给药与静脉注射给药后的血浆药物浓度,并进行药代动力学参数评价。方法 Sprague Dawley大鼠分别经灌胃与尾静脉注射给药,经颈静脉取血,测定不同时间的大鼠血浆药物浓度,并计算其主要药代动力学参数。结果在0.1²00.0 ng/m L质量浓度范围内,血浆雷公藤内酯醇线性关系良好,血浆中雷公藤内酯醇的定量限为0.1 ng/m L,该药稳定性良好,回收率均在95%以上,日内与日间差异均小于15%。口服与静脉给药后,雷公藤内酯醇在大鼠体内的消除均较快,口服生物利用度为9.5%。结论本实验操作简便、稳定可靠、检测限低、效率高、重现性好,可以可靠地用于雷公藤内酯醇血药浓度测定及其药代动力学研究,本研究结果为雷公藤内酯醇的结构优化、剂型改进以及临床应用提供了实验依据。 

【文章来源】：首都医科大学学报. 2015,36(01)北大核心

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1 材料与方法
    1. 1 实验药物
    1. 2 实验动物
    1. 3 实验仪器
    1. 4 雷公藤内酯醇 UPLC-MS / MS 方法的建立
        1. 4. 1色谱条件
        1. 4. 2 质谱条件
        1. 4. 3 标准溶液配制
        1. 4. 4 血浆样品处理[8-9]
    1. 5 雷公藤内酯醇大鼠体内药代动力学
        1. 5. 1 口服灌胃给药
        1. 5. 2 尾静脉注射给药
2 结果
    2. 1 方法专属性
    2. 2 标准曲线与定量下限
    2. 3 精密度与精密度实验
    2. 4 提取回收率与基质效应
    2. 5 稳定性
    2. 6 药代动力学研究
        2. 6. 1 时间 - 浓度曲线
        2. 6. 2 药代动力学参数
3 讨论


【参考文献】：
期刊论文
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[3]HPLC法测定雷公藤药材中雷公藤甲素的含量[J]. 计双芝,朱莉莉,王国凯,刘劲松.  广州化工. 2013(08)
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[8]雷公藤内酯醇在Beagle犬体内的药代动力学[J]. 邵凤,王广基,孙建国,谢海棠,张荣,诸晓燕.  药学学报. 2007(01)
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本文编号：3634451