当前位置:主页 > 医学论文 > 药学论文 >

3-(1,3,4-噁二唑)/(吡唑)基细辛素类似物的合成及其生物活性研究

发布时间:2022-08-07 15:43
  以天然产物为先导化合物是研制新型药物的一条重要途径,含细辛素的植物来源广泛且其拥有广泛的生物活性,本文采用活性亚结构拼接策略对细辛素进行结构优化,通过碘催化氧化关环在其C-3位引入1,3,4-噁二唑及吡唑环,设计合成了两个系列共41个含氮杂环新化合物。对于3-(1,3,4-噁二唑)基细辛素类似物,在浓度为1 mg/mL条件下,采用小叶蝶添加法测定了其对三龄前期粘虫(M.separata)的杀虫活性,同时在50μg/mL浓度下,采用生长速率法测定了其对苹果腐烂病菌、玉米弯孢叶斑病菌、等五种植物病原真菌的抑制活性。活性结果显示化合物8r、8t、8k、8q对对三龄前期粘虫具有较好的毒杀活性,其最终致死率均大于60%,其中化合物8r活性最好,其最终致死率达到了69.0%;化合物8e、8p、8r等具有较好的抑制植物病原真菌活性,其中化合物8p、8r对玉米弯孢病菌的抑制率分别达到了70.9%、69.7%。构效关系表明,引入含杂环结构的1,3,4-噁二唑基团能够明显提高细辛素类似物的杀虫及抑制植物病原菌活性。对于3-吡唑基细辛素类似物,在1 mg/mL浓度条件下,采用小叶蝶添加法测定了其对三龄前期粘... 

【文章页数】:98 页

【学位级别】:硕士

【文章目录】:
摘要
Abstract
第一章 文献综述
    1.1 引言
    1.2 细辛素的研究现状及进展
        1.2.1 细辛素的简介
        1.2.2 细辛素的植物来源
        1.2.3 细辛素的生物活性研究进展
        1.2.4 细辛素的结构修饰及其构效关系研究进展
        1.2.5 细辛素的化学合成研究进展
    1.3 起始材料芝麻酚的化学合成方法研究
        1.3.1 芝麻酚半合成方法研究
        1.3.2 芝麻酚全合成方法研究
    1.4 选题背景及依据
    1.5 研究目的和意义
第二章 3-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)细辛素类似物的合成及其生物活性测定
    2.1 引言
    2.2 目标化合物的合成
        2.2.1 仪器与试剂
        2.2.2 目标化合物的合成路线的设计
        2.2.3 实验步骤
    2.3 3-(1,3,4-噁二唑)基细辛素类似物合成条件方法学考察
        2.3.1 方法学考察工艺路线
        2.3.2 实验步骤
    2.4 目标化合物杀虫活性的测定
        2.4.1 仪器与试剂
        2.4.2 供试粘虫
        2.4.3 待测样品
        2.4.4 杀虫活性测试方法
    2.5 目标化合物对植物病原真菌抑制活性的测定
        2.5.1 仪器与试剂
        2.5.2 待测样品
        2.5.3 供试菌种
        2.5.4 抑制植物病原真菌活性测定方法
    2.6 结果与分析
        2.6.1 方法学考察实验结果与分析
        2.6.2 目标化合物的结构表征
        2.6.3 目标化合物杀虫活性结果分析
        2.6.4 目标化合物抑制植物病原真菌活性结果分析
    2.7 小结
第三章 3-(3-芳基-N-苯基-吡唑-5-基)细辛素类似物的合成及其生物活性测定
    3.1 引言
    3.2 目标化合的合成
        3.2.1 仪器与试剂
        3.2.2 目标化合物的合成路线的设计
        3.2.3 实验步骤
    3.3 3-吡唑基细辛素类似物合成条件方法学考察
        3.3.1 方法学考察合成路线
        3.3.2 实验步骤
    3.4 目标化合物杀虫活性的测定
        3.4.1 仪器与试剂
        3.4.2 供试粘虫
        3.4.3 待测样品
        3.4.4 杀虫活性测试方法
    3.5 目标化合物对细菌抑制活性的测定
        3.5.1 仪器与试剂
        3.5.2 供试菌种
        3.5.3 待测样品
        3.5.4 抑制细菌活性测试方法
    3.6 结果与分析
        3.6.1 方法学考察实验结果分析
        3.6.2 目标化合物的结构表征
        3.6.3 目标化合物杀虫活性结果分析
        3.6.4 目标化合物抑菌实验结果分析
    3.7 小结
第四章 全文总结
参考文献
附录
个人简历
致谢


【参考文献】:
期刊论文
[1]青蒿素及其衍生物的抗疟构效关系研究和治疗新适应症衍生物的发现[J]. 郑明月,刘刚,唐炜,左建平,张翱,蒋华良.  科学通报. 2017(18)
[2]新农药研发进展与趋势[J]. 张立新.  沈阳化工大学学报. 2017(02)
[3]基于天然产物衍生优化的小分子药物研发[J]. 徐悦,程杰飞.  科学通报. 2017(09)
[4]天然药物化学史话:天然产物化学研究的魅力[J]. 郭瑞霞,李力更,王于方,霍长虹,付炎,王磊,史清文.  中草药. 2015(14)
[5]我国粘虫发生危害新特点及趋势分析[J]. 江幸福,张蕾,程云霞,罗礼智.  应用昆虫学报. 2014(06)
[6]我国粘虫发生概况:60年回顾[J]. 姜玉英,李春广,曾娟,刘杰.  应用昆虫学报. 2014(04)
[7]古代生物多样性防治病虫害的实践及当代的利用方式[J]. 龚光明,杨旺生.  山西农业大学学报(社会科学版). 2013(09)
[8]洋茉莉醛的合成及其应用研究进展[J]. 李小东,巨婷婷,朱冬梅.  化工中间体. 2013(05)
[9]天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系[J]. 史清文,李力更,霍长虹,张嫚丽,王于方.  中草药. 2011(08)
[10]洋茉莉醛的合成研究进展[J]. 唐新军,谭建辉,梁建军.  广州化工. 2010(08)

博士论文
[1]粘虫迁飞行为的生理、遗传特征以及遗传多样性的AFLP分析[D]. 江幸福.中国农业科学院 2004

硕士论文
[1]细辛醚杀虫作用研究[D]. 张静.西北农林科技大学 2005



本文编号:3670594

资料下载
论文发表

本文链接:https://www.wllwen.com/yixuelunwen/yiyaoxuelunwen/3670594.html


Copyright(c)文论论文网All Rights Reserved | 网站地图 |

版权申明:资料由用户1991d***提供,本站仅收录摘要或目录,作者需要删除请E-mail邮箱bigeng88@qq.com