组氨酸修饰pH敏感PAMAM-His/DOX复合物的制备及体外评价

发布时间：2023-04-02 01:53

　　目的:构建组氨酸(His)修饰pH敏感响应的载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)复合物PAMAM-His/DOX,并对其进行表征及初步评价。方法:通过控制His和PAMAM的投料比,合成3种不同His修饰程度的PAMAM-His载体;采用物理包埋的方式将DOX包载在PAMAM的疏水空腔内制备系列载药复合物。对各载药复合物的粒径、电位、包封率、载药量、体外释放行为等进行考察,并采用MTT法评价各复合物对乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性作用。结果:PAMAM-His/DOX复合物的粒径均在10nm左右;随着His修饰程度的增加,其Zeta电位降低,且对抗MCF-7的细胞毒性增加;体外释放实验结果表明复合物具有明显的pH酸敏感特性,并且在酸性条件下(pH5.0),药物累积释放量与His修饰程度成正比。结论:本实验成功制备并初步评价了3种His修饰程度的PAMAM-His/DOX,为下一步的体内外抗肿瘤研究奠定了理论基础。

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【文章目录】：
材料
方法与结果
    1 PAMAM-His的合成与表征
        1.1 PAMAM-His的合成
        1.2 PAMAM-His的结构表征
        1.3 PAMAM-His粒径和Zeta电位
    2 PAMAM-His / DOX复合物的制备与表征
        2.1 PAMAM-His/DOX复合物的制备
        2.2 DOX标准曲线的绘制
        2.3 PAMAM-His/DOX复合物表征
    3 体外p H敏感释放行为考察
    4 体外细胞毒性实验
讨论



本文编号：3778292