氢溴酸西酞普兰鼻用温敏凝胶剂在大鼠体内的药动学及脑内递药研究

发布时间：2023-06-01 22:15

　　目的研究氢溴酸西酞普兰(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用温敏凝胶剂在大鼠体内的药动学并评价其脑内递药特性。方法采用高效液相色谱法测定大鼠血浆和脑组织中的CTH浓度;以灌胃给药(ig)作为参比,测定该药物鼻用温敏凝胶剂经鼻腔给药(in)后,在血浆和脑组织中的药物浓度并估算其tmax,ρmax,相对生物利用度(Fr)以及脑靶向效率(DTE)等主要药动学参数。结果分别经鼻腔和灌胃给药后,测得CTH在血浆中药动学参数tmax分别为5和45 min,ρmax分别为2 152.86和589.68 ng·m L-1,药物在脑组织中的tmax分别为5和45 min,ρmax分别为17 660.56和1 171.68 ng·g-1,求得CTH鼻用温敏凝胶剂的相对生物利用度(Fr)为184.91%,脑靶向效率(DTE)为250.03%。结论 CTH鼻用温敏凝胶剂体内吸收快,生物利用度高,脑内递药作用强,是一种理想的非口服给药新剂型。

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1 材料
    1.1 药品与试剂
    1.2 仪器
    1.3 动物
2 方法与结果
    2.1 血浆中CTH的测定方法
        2.1.1 血浆样品的预处理及色谱条件[8-9]
        2.1.2 专属性考察
        2.1.3 标准曲线的制备及方法精密度考察
        2.1.4 回收率的考察
        2.1.5 稳定性考察
    2.2 脑组织中CTH的测定方法
        2.2.1 脑组织样品的预处理及色谱条件[10]
        2.2.2 专属性考察
        2.2.3 标准曲线的制备及精密度考察
        2.2.4 回收率的考察
        2.2.5 样品稳定性考察
    2.3 大鼠体内药动学以及脑内递药研究
        2.3.1 实验方案
        2.3.2 药动学参数的计算及脑靶向性评价
3 讨论



本文编号：3827125