灯盏乙素酰胺类衍生物的合成及抗白血病活性研究

发布时间：2023-11-25 03:39

　　本研究以灯盏乙素为先导化合物,在其结构中的B环4’-OH和A环6-OH处进行甲基化,获得甲基化中间体,进一步在其糖羧基位置处与多种脂肪胺缩合得到4个灯盏乙素酰胺类衍生物4a-d。目标化合物的结构经过¹H-NMR和MS等波谱确证。选取人白血病细胞株HL-60和THP-1,采用台盼蓝染色法测试了目标化合物的体外抗肿瘤细胞株增殖活性。实验结果表明,所有目标化合物表现出较好的抗白血病细胞增殖能力,其中化合物4c的抑制作用最强,对两株细胞株的IC₅₀值分别为4. 21和5. 76μM。

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【文章目录】：
1 结果与讨论
    1.1 合成及结构解析
    1.2 衍生物4a-d的抗白血病细胞株增殖活性
2 结论
3 实验部分
    3.1 仪器与试剂
    3.2 实验方法
        3.2.1 中间体2的合成
        3.2.2 中间体3的合成
        3.2.3 目标化合物4a-d的合成
    3.3 体外抗白血病细胞增殖实验



本文编号：3867197