西柏三烯-4,6-二醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

发布时间：2024-01-16 18:04

　　以烟草中含量丰富的大环二萜类化合物2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇(CBT)为母体,其C6位羟基经酯化/醚化,合成了28个西柏三烯-4-醇-6-羧酸酯及西柏三烯-4-醇-6-烷氧类化合物.采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物进行了结构表征,并初步评价了其生物活性.细胞毒活性测试结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的抑制作用与阳性对照顺铂相当,其中α-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-苯乙酸酯(1i)对乳腺癌细胞株MCF-7的IC50值为15. 45μmol/L,α-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-(2-氟)苯乙酸酯(1t)对肺癌细胞株SMMC-7721的IC50值为11. 44μmol/L.

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【文章目录】：
1 实验部分
    1.1 试剂与仪器
    1.2 实验过程
        1.2.1 α-2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇的提取
        1.2.2 西柏三烯-4-醇-6-O-脂肪酸酯(1a～1g)的合成
        1.2.3 西柏三烯-4-醇-6-O-芳香酸酯(1h～1w)的合成
        1.2.4 西柏三烯-4-醇-6-O-烷基(2a～2e)的合成
        1.2.5 细胞毒活性测试
2 结果与讨论
    2.1 目标化合物的合成
    2.2 目标化合物的抗肿瘤活性
3 结论



本文编号：3878918