4-氨基-1-吡喃糖基/呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-硫酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

发布时间：2024-02-07 01:41

　　目的设计并合成4-氨基-1-吡喃糖基/呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-硫酮类化合物,评价其对人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞HL-60的生长抑制活性。方法以呋喃/吡喃糖为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法和台盼蓝染色法测试目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞HL-60的生长抑制活性。结果与结论合成12个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;目标化合物具有中等的细胞生长抑制作用。

【文章页数】：7 页

【文章目录】：
1 仪器与材料
2 目标化合物的设计
3 合成路线
4 合成实验
    4. 1 酰化呋喃/ 吡喃糖的合成
        4. 1. 1 1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖( 1a、1g) 的合成
        4. 1. 21,2,3,4,6-五-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖( 1b、1h) 的合成
        4. 1. 31,2,3,4-四-O-乙酰基-D-吡喃木糖( 1c、1i) 的合成
        4. 1. 4 1,2,3,4,6-五-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖( 1d、1j) 的合成
        4. 1. 51,2,3,4,6-五-O-乙酰基-D-吡喃甘露糖( 1e、1k) 的合成
        4. 1. 64-O-( 2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-半乳糖基) -1,2,3,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖( 1f、1l)的合成
    4. 2 1-氯-O-乙酰基-β-D-吡喃/ 呋喃糖( 2a-2l) 的合成通法
    4. 3O-乙酰基-β-D-吡喃/ 呋喃糖基-1-异硫氰酸酯( 3a-3l) 的合成通法
    4. 4N-( O-乙酰基-β-D-吡喃/ 呋喃糖基) -N'-取代脒基硫脲( 4a-4l) 的合成通法
    4. 5 1-β-D-O-乙酰基吡喃/ 呋喃糖基-4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2( 1H) -硫酮( 5a-5l) 的合成通法
    4. 64-氨基-6-烷基-1-β-D-吡喃糖基/ 呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2( 1H) -硫酮( 6a-6l) 的合成通法
5 目标化合物的抗肿瘤活性评价
    5. 1化合物对乳腺癌细胞的生长抑制作用通过MTT法测得
        5. 1. 1 MTT的配制
        5. 1. 2 药物溶液的配制
        5. 1. 3 细胞生长抑制
    5. 2化合物对白血病细胞的生长抑制作用通过细胞直接计数测得
6 结论与讨论



本文编号：3896546