西他沙星片的人体药代动力学及药代动力学/药效学研究

发布时间：2024-04-13 15:03

　　西他沙星为氟喹诺酮类抗菌药,具有广谱抗菌作用,对需氧及厌氧的革兰氏阳性及阴性菌、肺炎支原体及衣原体等均具有抗菌活性,与左氧氟沙星、莫西沙星及环丙沙星相比,该药对呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌,卡他莫拉菌及肺炎克雷伯菌等显示出更强的抗菌活性。另外,其对嗜肺军团菌、肺炎支原体及衣原体的抗菌活性也强于左氧氟沙星、环丙沙星以及莫西沙星等。该药的作用机制为抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的活性,且抑制作用强于其他氟喹诺酮品种(如左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星等),同时其对喹诺酮耐药决定域(QRDR)变异酶活性也有较强抑制作用,因此对其他氟喹诺酮耐药的菌株也有较强的抗菌作用。该药在日本的临床研究结果显示日本健康成人口服25～200 mg西他沙星片,血清浓度按给药量呈比例上升,耐受性好。2008年6月开始在日本用于临床。适应症为肺炎、慢性呼吸系统疾病的继发感染、膀胱炎、肾盂肾炎等,用法用量为成人50mg/次或100mg/次,一日2次。但该目标适应证和给药方案是否适合于我们中国感染患者人群?此有必要阐明该药在中国人体内吸收、分布、代谢和排泄的药代动力学(Pharmacokinetics,...

【文章页数】：109 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
中文摘要
英文摘要
缩略语及简写
前言
第一部分 西他沙星血清、尿液浓度检测方法的建立及验证
    一、材料与方法
    二、结果
    三、小结
第二部分 健康受试者单次口服西他沙星片50mg、100mg、200mg的药代动力学特征
    一、材料与方法
    二、结果
    三、小结
第三部分 健康受试者多次口服西他沙星片100mg后的药代动力学特征和安全性
    一、材料与方法
    二、结果
    三、小结
第四部分 西他沙星片PK/PD研究及给药方案评价
    一、材料与方法
    二、结果
    三、小结
讨论
结论
创新点和不足之处
参考文献(论文部分)
图表目录
综述 氟喹诺酮类新药西他沙星研究进展
    参考文献
附录
    在学期间发表论文
    在学期间申请课题
    参加大型学术会议
致谢



本文编号：3953222