帕比司他合成工艺研究

发布时间：2025-04-11 05:40

　　 目的改进帕比司他的合成工艺。方法以对苯二甲醛为起始原料,经还原、Knoevenagel-Doebner缩合、酯化、氯代反应合成关键中间体（E）-3-[4-（氯甲基）苯基]丙烯酸甲酯;以苯肼和5-氯-2-戊酮为原料制备中间体2-甲基色胺;两个中间体经亲核取代、氨解反应合成帕比司他。结果与结论目标物帕比司他的结构经MS和¹H-NMR谱确证,纯度为99.51%（HPLC面积归一化法）,总收率为32.5%。该路线操作简便,适合工业化生产。

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

图1部分11DACi结构

重庆医科大学硕士研究生学位论文。HADCi还可上调细胞周期蛋白激酶抑制物并且瘤细胞分化与细胞周期停滞[22-23]。有研究表明，关的P2蛋白表达，并降低了细胞周期相关蛋白i具有共同的药效基团，包括表面识别基团（caBG）和链接ZBG与CAP的接头(linker)[....

图1.1帕比司他的合成路线1

后处理较为麻烦和原料来源困难等不足，故不适合工业化生产。图1.1帕比司他的合成路线1Figure1.1Synthesismethod1ofpanobinostat1.2合成路线2Novartis公司于2007年申请了另一项国际专利WO2007/14671....

图12帕比司他的合成路线2

重庆医科大学硕士研究生学位论文昂贵、来源困难和后处理较为繁琐等不足。

图1.3帕比司他的合成路线3

Figure1.2Synthesismethod2ofpanobinostat1.3合成路线3图1.3帕比司他的合成路线3Figure1.3Synthesismethod3ofpanobinostat刘氏等人[49]开发了一条合成帕比司他的合成路线。该....

本文编号：4039593