盐酸氨溴索注射剂稳定性及体内药物动力学的深层次评价

发布时间：2017-06-09 10:14

  本文关键词：盐酸氨溴索注射剂稳定性及体内药物动力学的深层次评价，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的深层次评价四种盐酸氨溴索注射剂在生理环境p H条件下的稳定性及体内药物动力学。方法以p H 7.4磷酸缓冲液模拟血液的生理p H环境,考察四种制剂不同剂量下与其混合后的含量和p H变化;采用随机、自身交叉试验设计,应用HPLC-MS/MS测定盐酸氨溴索血浆浓度,考察四种盐酸氨溴索制剂在比格犬体内的药物动力学。结果 A与B两种盐酸氨溴索注射水针剂在p H 7.4磷酸缓冲液中相对比较稳定;C和D两种注射用盐酸氨溴索粉针剂在低剂量时含量呈现下降趋势,高剂量时含量降低大于10%。四种制剂的缓冲能力具有明显的差别,水针剂的缓冲能力明显强于粉针剂。中、高剂量C、D制剂的生物利用度均明显低于A制剂,提示盐酸氨溴索注射剂配方的差异可能影响药物的生物利用度。四种制剂的药物生物半衰期t1/2随剂量的增加而改变,AUC(0-∞)随剂量增加呈现非线性增加的趋势,表明该药物体内动力学可能为非线性药物动力学过程。结论盐酸氨溴索水针剂配方中的缓冲盐体系增强了盐酸氨溴索对于PBS的稳定性,有利于提高药物在体内的稳定性。
【作者单位】： 复旦大学;
【关键词】： 盐酸氨溴索 缓冲能力 HPLC-MS/MS 生物利用度 质量评价
【分类号】：R96
【正文快照】： 盐酸氨溴索(Ambroxol hydrochloride)为溴己上主要用于治疗急、慢性呼吸道疾病[1]。黏液高分泌新的体内活性代谢物,是新一代黏痰溶解剂,临床是慢性气道炎症性疾病的重要病理生理特征,可加 重呼吸道气流阻塞,加速肺功能下降,气道黏液的谱柱:Agilent ZORBAX Eclipse Plus C1(84

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 殷凯生,张劲松,孙丽华,乔岩,张兰石,赵文武,夏锡荣,谢增华;国产氨溴索片祛痰的疗效及安全性[J];中国新药与临床杂志;2000年02期

2 袁秋丽,赵淑坤,孙鸿雁;氨溴索辅助治疗肺炎30例临床分析[J];齐齐哈尔医学院学报;2000年03期

3 王雪峰,何援利,王艳丽;氨溴索在产科和儿科的应用[J];中国新药与临床杂志;2003年04期

4 王凤春,赵永慧;盐酸氨溴索预防早产儿呼吸窘迫综合征疗效观察[J];儿科药学杂志;2003年04期

5 卢庆晖,彭爱霞;盐酸氨溴索治疗新生儿呼吸窘迫综合征疗效观察[J];小儿急救医学;2003年01期

6 徐嘉望,胡迪,吴阳静;氨溴索辅助治疗婴幼儿急性下呼吸道感染128例疗效观察[J];中国基层医药;2004年07期

7 徐淑玲,于风琴,张家洁;盐酸氨溴索预防早产儿呼吸窘迫综合征疗效观察[J];实用儿科临床杂志;2004年08期

8 陈达;氨溴索片致腹泻[J];药物不良反应杂志;2005年02期

9 胡晓,唐章华,陈涛,瞿雪松;盐酸氨溴索治疗新生儿吸入性肺炎疗效观察[J];中国优生与遗传杂志;2005年04期

10 董亮,肖伟,薛玉文,吕福祯,纪霞;注射用氨溴索黏痰溶解与祛痰的疗效和安全性[J];中国新药与临床杂志;2005年08期

中国重要会议论文全文数据库 前10条

1 陆新妹;;产前应用氨溴索预防早产儿呼吸窘迫综合征60例临床分析[A];第四届长三角妇产科学术论坛暨浙江省2009年妇产科学术年会论文汇编[C];2009年

2 李德秀;;盐酸氨溴索临床应用进展[A];2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集[C];2010年

3 崔文艺;;盐酸氨溴索的药理作用和临床用途[A];2006第六届中国药学会学术年会论文集[C];2006年

4 杨华;余加林;;氨溴索对铜绿假单胞菌生物膜早期黏附及胞外多糖的影响[A];全国围产医学专题学术研讨会论文汇编[C];2007年

5 陈莉亚;陈素萍;;氨溴索不同给药方式联用预防早产儿呼吸窘迫综合征疗效观察[A];2008年浙江省儿科学学术年会论文汇编[C];2008年

6 李芳;余加林;杨华;李禄全;陈波曼;;盐酸氨溴索联合环丙沙星抗铜绿假单胞菌成熟生物膜作用研究[A];全国围产医学专题学术研讨会论文汇编[C];2007年

7 宫素岗;刘锦铭;孙波;;氨溴索对大鼠在体肺缺血再灌注损伤的保护作用[A];中华医学会第七次全国呼吸病学术会议暨学习班论文汇编[C];2006年

8 何杰;高永良;;盐酸氨溴索制剂学研究与新进展[A];2009年中国药学大会暨第九届中国药师周论文集[C];2009年

9 何杰;高永良;;盐酸氨溴索制剂学研究与新进展[A];2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集[C];2010年

10 文文;范励征;柳德灵;赖国祥;;氨溴索对气管内注入阿米卡星大鼠支气管黏膜纤毛和病理的影响[A];中华医学会呼吸病学年会——2013第十四次全国呼吸病学学术会议论文汇编[C];2013年

中国重要报纸全文数据库 前9条

1 广东省连州市北湖医院 陈金伟;注射用盐酸氨溴索导致谵妄一例[N];医药经济报;2009年

2 魏开敏;氨溴索在儿科肺病中的应用[N];中国医药报;2004年

3 孙人杰邋韩晖;37项专利托起“制药大王”[N];常州日报;2008年

4 许关煜 李敏华 编译;欧盟审查氨溴索溴己新安全性[N];医药经济报;2014年

5 安力;氨溴索片致腹泻[N];医药养生保健报;2006年

6 翔实;2006年呼吸系统疾病治疗药物　市场规模增长二成　氨溴索表现不俗[N];中国医药报;2007年

7 本报记者 陈雅琼;多家上市药企应对“不良反应”风波 国药股份称过敏为临床使用问题[N];证券日报;2012年

8 本报记者 胡磊;多家上市药企身陷“过敏门”[N];济南日报;2012年

9 上海华东医院呼吸科 张月莉 等;盐酸氨溴索治疗老年慢阻肺合并肺部感染有效[N];医药经济报;2001年

中国博士学位论文全文数据库 前1条

1 李芳;氨溴索对粘液型铜绿假单胞菌生物膜的干预作用及机制研究[D];重庆医科大学;2008年

中国硕士学位论文全文数据库 前10条

1 时海洋;雾化吸入氨溴索在慢性阻塞性肺疾病急性加重期治疗中的作用与安全性评价[D];山东大学;2015年

2 邹莉;盐酸氨溴索对围术期呼吸力学的影响[D];皖南医学院;2015年

3 张政;盐酸氨溴索联合沙丁胺醇雾化吸入在食管癌患者术后肺保护的临床研究[D];皖南医学院;2015年

4 洪炳;盐酸氨溴索预防放射性肺炎的系统评价[D];南昌大学医学院;2015年

5 连双庆;盐酸氨溴索与呼吸机相关性肺炎关系的队列研究[D];福建医科大学;2012年

6 杨华;氨溴索抗铜绿假单胞菌生物膜机制的初步研究[D];重庆医科大学;2007年

7 吴玉华;氨溴索对白假丝酵母菌生物膜干预作用的研究[D];宁夏医科大学;2011年

8 谭杰;盐酸氨溴索对小儿心脏手术体外循环肺损伤作用的临床观察[D];新疆医科大学;2011年

9 彭宁宁;氨溴索联合万古霉素对表皮葡萄球菌生物膜的杀灭作用及调控系统影响[D];重庆医科大学;2013年

10 陈筱青;氨溴索、糖皮质激素对大鼠胎肺骨形态发生蛋白信号通路的影响[D];南京医科大学;2008年

  本文关键词：盐酸氨溴索注射剂稳定性及体内药物动力学的深层次评价，由笔耕文化传播整理发布。

本文编号：435144