辛伐他汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学研究

发布时间：2017-06-10 17:12

  本文关键词：辛伐他汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性。研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。结果:辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为(242.5±62.1)nm,多聚分散系数为0.225±0.031,Zeta电位为(-32.1±4.2)m V,包封率为(95.7±2.6)%,在24 h内平稳缓慢释药。辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的C_(max)和AUC_(0-t)分别为辛伐他汀混悬液的2.89倍和1.83倍。结论:辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收,显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度。
【作者单位】： 解放军251医院心内科;河北北方学院医学院生理教研室;天津中医药大学药学院;
【关键词】： 辛伐他汀固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学 生物利用度
【分类号】：R943;R965
【正文快照】： 津中医药大学药学院)辛伐他汀(simvastatin)属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-Co A)还原酶抑制药,抑制内源性胆固醇的合成,从而控制血液中胆固醇含量,预防心血管疾病。但辛伐他汀在水中的溶解度仅为1.4μg·ml-1,其片剂口服生物利用度为5%[1],限制了其在临床上的应用。固体脂质纳米

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本文编号：439257