富马酸沃诺拉赞的合成工艺

发布时间：2017-06-13 23:12

  本文关键词：富马酸沃诺拉赞的合成工艺，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：邻氟苯乙酮经溴取代得2-溴代邻氟苯乙酮,经丙二腈取代、酸化闭环得2-氯-5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-腈,经脱氯、镍催化氢化得5-(2-氟苯基)吡咯-3-甲醛,与吡啶-3-磺酰氯发生亲核取代反应生成5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛,与甲胺盐酸盐经还原氨化后与富马酸成盐得可逆性质子泵抑制剂富马酸沃诺拉赞,总收率25.5%(以邻氟苯乙酮计),纯度99.8%。
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心;
【关键词】： 沃诺拉赞 可逆性质子泵抑制剂 合成工艺
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 富马酸沃诺拉赞(vonoprazan fumarate,TAK-438,1),化学名5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-3-甲胺甲基-1H-吡咯富马酸盐,是由日本武田制药(Takeda)研发的钾离子竞争性酸阻滞药(P-CAB),于2014年12月在日本首次上市。1是一种可逆性质子泵抑制剂,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)

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本文编号：447877