盐酸尼洛替尼有关物质的合成

发布时间：2017-06-30 08:01

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【摘要】：为了对盐酸尼洛替尼原料药的质量进行控制,合成了可能存在的5种有关物质:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸(A)、4-甲基-N-[3-(4-乙基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺(B),4-甲基-N-[3-(1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺(C),4-甲基-N-[3-(2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]-苯甲酰胺(D),4-甲基-N-[3-(5-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]-苯甲酰胺(E),并经MS、~1H NMR确证结构。
【作者单位】： 中国药科大学药物化学教研室;江苏先声药业有限公司;
【关键词】： 尼洛替尼 抗肿瘤药 有关物质 合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 尼洛替尼(nilotinib,1),化学名为4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺,商品名达希纳(Tasigna),是由瑞士诺华制药公司研发的ABL酪氨酸激酶抑制剂[1]。该药于2007年10月获美国FDA批准上市,主要用于治疗既往治疗耐药

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本文编号：501115