喹啉并吡咯烷和二氢喹啉并吡咯烷衍生物的合成及Kv2.1抑制活性评价

发布时间：2017-07-08 08:18

  本文关键词：喹啉并吡咯烷和二氢喹啉并吡咯烷衍生物的合成及Kv2.1抑制活性评价

  更多相关文章： Kv.抑制剂 喹啉并吡咯烷 二氢喹啉并吡咯烷

【摘要】：本文合成了新结构的喹啉并吡咯烷和二氢喹啉并吡咯烷类化合物14个,评价了化合物对钾离子通道亚型Kv2.1的抑制活性。发现二氢喹啉并吡咯烷类化合物3a和5a对Kv2.1具有抑制活性,IC_(50)值分别为10.2和9.0μmol·L~(-1)。本文对构效关系进行了初步分析,研究结果为进一步结构改造提供了启示。
【作者单位】： 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化北京市重点实验室;
【关键词】： Kv.抑制剂 喹啉并吡咯烷 二氢喹啉并吡咯烷
【基金】：药物研究所基本科研业务费(2016CX05)
【分类号】：R914
【正文快照】： 离子通道广泛地分布于各种组织细胞的生物膜上,对于细胞膜的电生理具有十分重要的作用。Kv2.1是电压门控钾离子通道中一种重要的亚型,分布于多种组织中,如大脑神经元、胰岛组织等,具有重要的生理药理功能[1,2]。缺血性脑卒中发病会导致神经元凋亡,治疗后往往会有失语、偏瘫等

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 邵怀启;冯亚青;洪浩;;(R)-2-甲基吡咯烷的合成[J];中国医药工业杂志;2007年01期

2 张万金,王尔华;α-乙基-[(2-氧)-1-]吡咯烷乙酰胺衍生物的合成[J];广东药学院学报;2000年04期

3 陶铸;彭俊;钟静宇;王艳;胡湘南;;(S)-1-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷的合成[J];中国医药工业杂志;2013年09期

4 种西;;吡咯烷甲基四圜素[J];中国药学杂志;1960年03期

5 王尊元;王钟瑾;王国强;;对氨基苯甲磺酰吡咯烷的合成[J];齐鲁药事;2007年02期

6 廖永卫;;(S)-(一)-α-α-二苯基-2-吡咯烷甲醇的合成[J];中国医药工业杂志;1992年11期

7 张爱明;曹旭峰;袁哲东;朱雪焱;;(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巯基吡咯烷的合成[J];中国抗生素杂志;2013年11期

8 乐健,陈桂良,仇伟辰;盐酸头孢吡肟中N-甲基吡咯烷测定方法的比较[J];中国新药杂志;2004年08期

9 金芸;杭义萍;杨春英;;盐酸头孢吡肟中N-甲基吡咯烷的离子色谱-电导检测法测定[J];中国医药工业杂志;2009年07期

10 朱莹;李玲;赵世明;罗振福;孙波;;两步法合成(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的工艺研究[J];现代药物与临床;2013年04期

中国重要会议论文全文数据库 前10条

1 石勇;邱志刚;赵国勇;季从立;;1-甲基-2-(β-羟乙基)吡咯烷的合成新工艺[A];第二届全国精细化工药物（医药、农药、兽药）中间体学术交流会论文专辑[C];2005年

2 刘伟;郭艳玲;韩聪;周晨;;阳极氰化N-(芳甲基)吡咯烷研究[A];中国化学会第26届学术年会有机化学分会场论文集[C];2008年

3 杜万新;魏光忠;魏先文;;溴代C_(60)吡咯烷衍生物的合成及表征[A];中国化学会第26届学术年会有机化学分会场论文集[C];2008年

4 余长泉;裴文;;N-取代丙烯酰基吡咯烷酮类化合物的合成及与环戊二烯的Diels-Alder反应[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集（上册）[C];2005年

5 郑啸;邓s，

本文编号：533718