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盐酸氨溴索平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

发布时间:2017-07-15 21:13

  本文关键词:盐酸氨溴索平衡溶解度和表观油水分配系数的测定


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【摘要】:目的测定盐酸氨溴索在多个pH值介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其制剂研究与处方筛选提供依据。方法采用紫外分光光度法测定盐酸氨溴索在水及10种有机溶剂中的平衡溶解度,通过盐酸氨溴索分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算其油水分配系数。结果盐酸氨溴索在各pH值介质中的平衡溶解度均较高,尤其是在蒸馏水以及pH值为2.0、5.8的缓冲液中,平衡溶解度分别为26.04、27.91、28.24 mg/m L;油水分配系数在pH7.4时最高,lgP为1.78。结论盐酸氨溴索的平衡溶解度及表观油水分配系数与各介质的pH值有关,且可推测其在人体内的胃肠吸收良好,有较好的应用价值。
【作者单位】: 天津中医药大学研究生部;天津药物研究院有限责任公司;天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室;
【关键词】盐酸氨溴索 平衡溶解度 表观油水分配系数
【分类号】:R927.2
【正文快照】: 盐酸氨溴索(Ambroxol hydrochloride)化学名为反-4[(2-氨基-3,5-二溴苯甲基)氨基]环己醇盐酸盐,又名盐酸溴环己胺醇,是目前临床上作用较强的稀化黏痰祛痰药。它为溴己新的活性代谢产物,毒性低于溴己新,而活性高于溴己新。有较强的祛痰和改善肺功能的作用,作用部位主要在呼吸道

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