关节腔注射用雷公藤甲素PLGA微球的制备与体外释放研究

发布时间：2017-07-26 21:15

  本文关键词：关节腔注射用雷公藤甲素PLGA微球的制备与体外释放研究

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【摘要】：目的:制备关节腔注射用雷公藤甲素-聚乳酸羟基乙酸共聚物(TPL-PLGA)微球,并对微球进行质量评价。方法:采用优化后的乳化溶剂挥发法制备TPL-PLGA微球,光学显微镜和透射电镜观察微球表面形态和大小,马尔文粒度仪测定微球粒度分布情况,HPLC外标法测定微球包封率、载药量,透析袋法模拟体外释放行为。结果:TPL-PLGA微球形态圆整,大小均一,平均粒径4.75μm,平均包封率和载药量分别为(74.37±2.30)%和(1.53±0.27)%,跨距0.95,体外释放研究显示TPL-PLGA微球d 1处于突释阶段,累积释放率达32.61%,此后进入缓释阶段,到d 10时,总累积释放率达到62.14%。结论:本实验制备的TPLPLGA微球体外能够实现长时间地缓释,满足关节腔内注射使用。
【作者单位】： 重庆市人民医院药学部;重庆医药高等专科学校药学院;
【关键词】： 雷公藤甲素 微球 聚乳酸羟基乙酸共聚物 制备 体外释放
【基金】：重庆市教委科学技术研究项目(KJ1402602)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 雷公藤甲素(triptolide,TPL),又叫雷公藤内酯醇,是卫矛科植物雷公藤的主要活性成分之一,口服的雷公藤总皂甙片主要用于类风湿性关节炎(rheu-matoid arthritis,RA)的治疗。研究表明,TPL在低浓度下即可降低滑膜细胞的活性,抑制滑膜细胞增生,并且诱导成纤维滑膜细胞凋亡[1]。虽然

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