甘草酸对紫杉醇增溶作用考察

发布时间：2017-07-31 18:12

  本文关键词：甘草酸对紫杉醇增溶作用考察

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【摘要】：目的:考察甘草酸对紫杉醇溶解度的增溶作用。方法:将不同比例甘草酸和紫杉醇,不同比例乙醇和紫杉醇进行配伍,采用高效液相色谱法检测紫杉醇的浓度;并采用电导率法检测甘草酸-紫杉醇溶液的临界胶束浓度。结果:在乙醇比例为7.5%且甘草酸浓度为10 mmol·L~(-1)时,紫杉醇达到最佳溶解度(823.38±14.41)μg·mL~(-1),较紫杉醇水中溶解度增加约1 000倍(0.67→823μg·mL~(-1)),较紫杉醇在7.5%乙醇液中溶解度增加约100倍(8.51→823μg·mL~(-1))。紫杉醇-甘草酸溶液(含7.5%乙醇)的临界胶束浓度为0.42 mmol·L-1,证明其在更低浓度下能形成胶束状态。结论:首次发现在甘草酸和低体积分数乙醇的协同作用下,紫杉醇水中溶解度得到有效增加,鉴于甘草酸的两亲性,安全性和一些特殊的药理活性,为制备基于甘草酸为载体的新型紫杉醇制剂奠定基础。
【作者单位】： 南方医科大学南方医院;珠海市妇幼保健院;
【关键词】： 紫杉醇 甘草酸 溶解度 临界胶束浓度
【基金】：广东省自然科学基金项目(编号:2015A030313281)
【分类号】：R943
【正文快照】： 紫杉醇(paclitaxel,PTX)是一种天然四环二萜类抗肿瘤药,紫杉醇对多种实体瘤具有抗肿瘤活性,包括卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌[1-2]。这种天然化合物水溶性较差(水中溶解度1μg·mL-1)[3]。紫杉醇具有较低的口服生物利用度(2%)[4],因而在临床上常用静脉注射给药。导致紫杉醇

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