pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响
本文关键词：pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响
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【摘要】：目的:研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法:采用高效液相色谱法进行定量分析,测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数(K_(app))和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率(J_s)和4、12、24h累积渗透量(Q_(4h)、Q_(12h)、Q_(24h))],通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、K_(app)与离体透皮参数的相关性。结果:吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型,pH与溶解度、K_(app)具有良好线性模型(r≥0.892 0),相关性良好(r≥0.968 0);pH、溶解度、K_(app)与离体透皮参数之间基本呈指数模型,以pH 7.3为调节临界点的对应K_(app)为3.34。结论:调节pH,可改善吲哚美辛的溶解度与K_(app);调节分子-离子存在形式,可提高吲哚美辛的Q和J_s。
【作者单位】： 贵阳中医学院药学院;
【关键词】： pH 吲哚美辛 理化性质 离体透皮参数 相关性
【基金】：贵州省高层次创新型人才培养项目(No.黔科合人才[2015]4030号)
【分类号】：R917
【正文快照】： 吲哚美辛(Indomethacin),属于吲哚类生物碱,略显酸性,按生物药剂学分类系统(BCS)划分属于第二类,高渗透性低溶解性;作为非甾体抗炎、解热、镇痛药,其抗炎、解热作用明显,常用于治疗风湿性关节炎;但口服给药具有严重的胃肠道不良反应,存在神经副作用、致肾损伤等问题[1-2]。为
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本文编号：604108
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