槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-08-02 08:27

  本文关键词：槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

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【摘要】：目的设计合成以槲皮素为母核,引入基团为烯丙基或异戊烯基的系列槲皮素衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以槲皮素(化合物1)为起始物,通过成醚反应合成目标化合物2、3、4、5、6、7、8。分别以人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人肝癌细胞Hep G2为靶细胞,采用MTT法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成了两个烯丙基取代、5个异戊烯基取代的槲皮素衍生物,其中5个为新化合物(4,5,6,7,8),其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR表征。部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用:其中化合物6对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231和Hep G2均具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为15.23、16.56、12.32μmol·L~(-1);化合物7对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为8.92、2.90μmol·L~(-1)。结论槲皮素引入异戊烯基合成的化合物6和7具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。
【作者单位】： 中国中医科学院中药研究所;中药质量控制技术国家工程实验室;河南中医药大学药学院;
【关键词】： 槲皮素 烯丙基 异戊烯基 抗肿瘤活性
【分类号】：R914;R96
【正文快照】： 从天然产物中寻找和开发新药或先导化合物是新药创制的有效途径[1],以中药的活性成分为先导化合物进行结构改造从中发现新药也是目前国内外药物化学研究的热点。黄酮结构独特,具有多种生物活性,但分离得到的黄酮类化合物因酚羟基的存在而脂溶性较差,因此其生物活性往往与其酚

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本文编号：608410