cRGD介导的pH敏感性紫杉醇羧甲基壳聚糖-软脂酸胶束

发布时间：2017-08-02 18:35

  本文关键词：cRGD介导的pH敏感性紫杉醇羧甲基壳聚糖-软脂酸胶束

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【摘要】：合成cRGD-羧甲基壳聚糖-软脂酸(cRGD-CMCh-PA)载体,以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,薄膜分散法制备pH敏感性载紫杉醇-cRGD-羧甲基壳聚糖-软脂酸胶束(PTX-cRGD-CMCh-PA),采用FT-IR、~1H NMR对相关产物结构进行表征,并对胶束粒径、电位和形态进行测定;透析法考察载药胶束在pH 5.3和7.4的磷酸缓冲盐溶液(phosphate buffered saline,PBS)中体外释药行为。采用MTT法考察了细胞毒性,共聚焦显微镜及活细胞工作站动态观察胶束的细胞动态摄取过程;近红外小动物活体成像技术探索胶束的肿瘤靶向性。结果显示:合成的cRGD-CMCh-PA羧甲基化程度为45.0%,软脂酸接枝率为15.0%;载药胶束包封率和载药量分别为99.67%和28.5%,粒径为(162.9±1.5)nm。pH 7.4 PBS条件下PTX释放缓慢,释药遵循Higuchi方程;pH 5.3 PBS中2 h内出现突释现象,呈现pH敏感特性。PTX-CMCh-PA的IC50为2.077μg·mL~(-1),PTX-cRGD-CMCh-PA的IC50为0.876μg·mL~(-1);共聚焦显微镜和活细胞工作站均显示肿瘤细胞对PTX-cRGD-CMCh-PA摄取率更为显著,近红外小动物活体成像技术显示其对肿瘤具有更高的靶向性。本实验中合成的cRGD-CMCh-PA胶束具有pH敏感释药特点和良好的肿瘤靶向性,是一种具有开发潜力的新型药物载体。
【作者单位】： 苏州大学药学院;
【关键词】： RGD 壳聚糖 软脂酸 药物递送 紫杉醇
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81571788;81273463) 国家大学生创新实践课题资助项目(201310285098X)
【分类号】：R943
【正文快照】： 壳聚糖(chitosan,Ch)又称脱乙酰甲壳素,是由自然界广泛存在的几丁质(chitin)经脱乙酰作用得到。这种天然高分子具有生物兼容性、安全性和微生物降解性等优良性能[1,2]。壳聚糖经羧甲基化反应后得到羧甲基壳聚糖(carboxymethyl chitosan,CMCh),是一种水溶性壳聚糖衍生物,其性质

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1 李玲;cRGD修饰的载阿霉素酸敏感胶束的构建及抗肿瘤研究[D];苏州大学;2015年

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本文编号：610723