新型凝血酶抑制剂嘧啶曲班的合成

发布时间：2017-08-05 10:27

  本文关键词：新型凝血酶抑制剂嘧啶曲班的合成

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【摘要】：乙酸乙酯和甲酸乙酯在甲醇钠作用下经缩合制得羟基丙烯酸乙酯钠盐,与阿加曲班环合制得(2R,4R)-4-甲基-1-[(2S)-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉)-8-磺酰胺基]-5-[(6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)氨基]戊酰基]哌啶-2-羧酸,与1-乙酰氧基-1-溴乙烷进行酯化反应得新型凝血酶抑制剂候选药物嘧啶曲班,总收率65%(以阿加曲班计)。
【作者单位】： 安徽医学高等专科学校;安徽省逸欣铭医药科技有限公司;
【关键词】： 凝血酶抑制剂 嘧啶曲班 候选药物 合成
【基金】：安徽省高校自然科学研究重点项目:一类创新药凝血酶抑制剂嘧啶曲班的药学研究(KJ2015A344)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 嘧啶曲班(pyrimitroban,1),化学名1-乙酰氧基乙基-(2R,4R)-4-甲基-1-[(2S)-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉)-8-磺酰胺基]-5-[(6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)氨基]戊酰基]哌啶-2-羧酸,是从72个结构类似物中筛选获得的、具有自主知识产权的一个小分子直接凝血酶抑制剂候选药物[1]。1

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本文编号：624420