奥美拉唑对HepG2细胞中CYP2C19酶表达及活性的影响

发布时间：2017-08-06 11:16

  本文关键词：奥美拉唑对HepG2细胞中CYP2C19酶表达及活性的影响

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【摘要】：目的研究奥美拉唑(omeprazole)对Hep G2细胞CYP2C19酶表达及活性的影响,间接反映奥美拉唑和氯吡格雷联合用药是否存在药物的相互作用。方法通过MTT实验筛选出奥美拉唑对Hep G2细胞的无毒浓度。采用实时定量PCR(Q-PCR)及Western印迹法检测奥美拉唑(浓度分别为0、0.1、1和10 mg/L)对Hep G2细胞中CYP2C19在m RNA和蛋白水平上表达的影响。奥美拉唑(0、0.1、1、10和100 mg/L)与表达人CYP450同工酶和人CYP450还原酶的昆虫细胞的微粒体共同孵育,在体外水平上通过荧光强度的变化分析对CYP2C19酶活性的影响。结果奥美拉唑对Hep G2细胞无毒性的浓度范围为0~10mg/L。在m RNA及蛋白表达水平上,奥美拉唑各浓度组均抑制CYP2C19酶的表达,且具有浓度依赖性。酶活性检测表明,当奥美拉唑的浓度达到10、100 mg/L时,荧光强度明显减弱,表明高浓度奥美拉唑抑制CYP2C19酶的表达。结论奥美拉唑能降低Hep G2细胞色素氧化酶CYP2C19的表达,并抑制其活性,提示奥美拉唑与其他需经过CYP2C19酶代谢才能转化为活性代谢产物的药物(氯吡格雷)联用时,有可能会出现药效抵抗现象。
【作者单位】： 广西医科大学;军事医学科学院放射与辐射医学研究所;
【关键词】： 奥美拉唑 HepG细胞 CYPC酶
【分类号】：R96
【正文快照】： 质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI),即H+/K+-ATP酶抑制剂,对胃肠道具有保护作用,主要 用于治疗消化道溃疡,奥美拉唑(omeprazole)即为临床上常用的该类药物。部分患者同时患有≥2种疾病,如消化性溃疡与高凝血性疾病等,此时需用≥2种药物。如常见联用质子泵抑制剂(如奥

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本文编号：629619