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以蛋白激酶C-θ为靶点的免疫抑制剂研究进展

发布时间:2017-08-11 02:28

  本文关键词:以蛋白激酶C-θ为靶点的免疫抑制剂研究进展


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【摘要】:蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)至少含有12个亚型,其中PKC的θ亚型(PKC-θ)可参与T细胞受体(T-cell receptor,TCR)和共刺激分子CD28介导的信号整合,调控白细胞介素(interleukin-2,IL-2)的表达和早期T细胞的活化,是自身免疫疾病的主要作用靶点。本文对近年来报道的以PKC-θ为靶点的免疫抑制药物星型孢菌素、Sotrastaurin、噻吩并[2,3-b]吡啶-5-甲腈、吡啶甲腈、氨基嘧啶、AS2521780、甲氧基肉桂醛和单紫杉烯作一综述,旨在为高效、低毒的新型免疫抑制药物的研究提供参考。
【作者单位】: 浙江工业大学生物工程学院;
【关键词】蛋白激酶C PKC-θ 免疫突触 免疫抑制剂
【分类号】:R943
【正文快照】: 蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)是磷脂依赖性的Ser/Thr蛋白激酶。基于PKC对活化剂和辅因子的依赖性,将其分为3个亚族:传统的PKC(conventional PKC,c PKC)亚族(α,βI,βII,γ)需要Ca2+,甘油二酯(diacylglycerol,DAG),磷脂酰丝氨酸(phosphatidylserine,PS)的活化;新型的PKC(n

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