盐酸普拉克索双相缓释胶囊的制备及体内外评价

发布时间：2017-08-12 14:05

  本文关键词：盐酸普拉克索双相缓释胶囊的制备及体内外评价

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【摘要】：采用流化床底喷包衣工艺制备含盐酸普拉克索的两种膜控小丸,分别达到速释和缓释目的,再将其按一定比例混合后制备成盐酸普拉克索双相缓释胶囊。采用单因素试验和星点设计-效应面法,以自研胶囊和原研制剂(Siforl)在pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中释放行为的相似性为评价指标,优化了自制胶囊的处方。验证试验表明,优化后的自制胶囊与原研制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液(未经历或经历在pH 1.2盐酸中释放1或2 h)中的释放行为相似(相似因子均大于50)。以Beagle犬为模型,考察了自制胶囊和原研制剂的体内药动学行为。采用LC-MS/MS法测定血浆中盐酸普拉克索浓度,并采用非房室模型计算两制剂的药动学参数。结果表明,自研双相缓释胶囊与原研制剂的c_(max)为(1 118.3±121.9)和(1 108.6±183.2)pg/ml,AUC_(0→∞)为(18 227.5±1 870.8)和(16 321.8±2 327.5)pg·ml~(-1)·h,提示两制剂相似。
【作者单位】： 浙江京新药业股份有限公司;
【关键词】： 盐酸普拉克索 速释小丸 缓释小丸 双相缓释胶囊 体外释放 释放度相似性 药动学
【分类号】：R943
【正文快照】： Boehringer-Ingelheim公司于1985年成功研发了一种非麦角类多巴胺激动剂——盐酸普拉克索(1),用于治疗特发性帕金森病的体征和症状[1]。1普通片于1997年7月经美国FDA批准用于治疗帕金森症,并于2005年在中国获批。由于普通片剂给药方案为每日3次,为提高患者依从性,Boehringer-I

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本文编号：661955