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组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂的研究进展

发布时间:2017-08-13 23:14

  本文关键词:组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂的研究进展


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【摘要】:组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)能够催化氧化去除组蛋白H3K4和H3K9的单、双甲基,该酶在多种恶性肿瘤组织中高度表达,与肿瘤的发生发展密切相关,是一个新兴的肿瘤治疗靶标。综述LSD1的结构、催化机制以及近年来LSD1抑制剂的研究进展。
【作者单位】: 中国药科大学药物化学教研室;中国药科大学生物医学工程教研室;中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室;
【关键词】LSD 抑制剂 作用机制
【基金】:江苏省新药筛选重点实验室开放课题(JKLSD2015KF-03) 华海药业研究生创新基金(CX14S-004HH) 江苏省自然科学基金面上项目(BK20161458)
【分类号】:R979.1
【正文快照】: 表观遗传学是指在不改变DNA序列的情况下,遗传基因发生的可遗传的变化,包括DNA修饰、组蛋白修饰、非编码RNA以及核小体重塑。表观遗传调控异常会使基因错误表达,引起各种疾病,甚至发生肿瘤。组蛋白修饰是其中重要的研究方向,包括乙酰化、甲基化、磷酸化、羟基化和泛素化等。其

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本文编号:669518

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