黄体酮储库型阴道环的制备及释药机理的研究

发布时间：2017-08-18 09:05

  本文关键词：黄体酮储库型阴道环的制备及释药机理的研究

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【摘要】：目的:研究黄体酮(progesterome,PGT)储库型阴道环的制备方法及对药物释放的影响因素。方法:采用注塑成型法制备黄体酮储库型阴道环药芯,加热硫化法包裹控释膜,通过单一变量法以7d的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素。结果:相对于PGT基质型阴道环,储库型阴道环能够大大降低第一天突释量,使药物的释放更加平稳;随着载药量的增加,药物的平均释放量先升高后逐渐趋于一个极限值;改变外层控释膜的厚度时,随着控释膜厚度的增加,相对突释,即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐减小;在阴道环药芯或者控释膜中添加乳糖后,药物释放均有所减少;在相同载药量的前提下,对含1/1、1/2和1/3药芯的阴道环进行释放考察,结果显示三者的相对突释逐渐减小,1/3嵌段型阴道环更易实现控释;在相同载药量的情况下,药芯横截面直径分别为4.0mm、4.5mm和5.0mm的阴道环释放结果无统计学差异。结论:黄体酮储库型阴道环可以通过调整载药量、控释膜厚度、处方添加物组成以及阴道环结构来控制药物释放行为,以达到理想的药物控释。
【作者单位】： 国家卫生计生委科学技术研究所;北京协和医学院研究生院;
【关键词】： 黄体酮 阴道环 控释 硅橡胶
【基金】：国家“十二五”科研支撑计划课题(2012BAI21B05)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 黄体酮(progesterone,PGT)是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,具有孕激素的一般作用。相对于合成的孕酮类激素,黄体酮在发挥足够的黄体支持功能同时,安全性更高,目前已成为多数生殖中心进行黄体支持的首选药物。由于黄体酮溶解度低,体内吸收差,口服给药被迅速代谢,生物利用度

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本文编号：693717