泛昔洛韦和喷昔洛韦的合成工艺改进

发布时间：2017-08-18 14:27

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【摘要】：以2-苄氧基乙醇为原料,经Appel溴代反应、缩合、还原、乙酰化、脱保护及溴化得关键中间体2-(2-溴乙基)-1,3-丙二醇二乙酸酯,与2-氨基-6-氯嘌呤缩合,经结晶纯化得9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)-2-氨基-6-氯嘌呤,还原脱氯得泛昔洛韦(总收率32%),也可水解得喷昔洛韦(总收率37%,以2-苄氧基乙醇计)。所有中间体和产物纯化简单,操作简便,适合工业化放大生产。
【作者单位】： 浙江医药股份有限公司研究院;
【关键词】： 泛昔洛韦 喷昔洛韦 喷昔洛韦N-异构体 抗疱疹病毒药物
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 泛昔洛韦(famciclovir,FCV,1)和喷昔洛韦(penciclovir,PCV,2)均是英国Smith KlineBeecham公司于20世纪90年代开发的第四代核苷类抗病毒药物,属于无环鸟嘌呤衍生物,主要用于治疗口唇或面部单纯疱疹、生殖器疱疹。1是2的前体药物,口服吸收好,生物利用度高[1—2]。1和2的文献合成

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本文编号：695079