依折麦布的合成工艺改进

发布时间：2017-08-26 04:22

  本文关键词：依折麦布的合成工艺改进

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【摘要】：目的改进依折麦布的合成工艺。方法以4-羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、缩合得到中间体N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(4);以氟苯为起始原料,经傅克酰化、还原、酯化反应得到中间体6-(4-氟苯基)四氢-2H-吡喃-2-酮(9);中间体4与中间体9经环合、氧化、还原、脱保护、拆分共10步反应得到依折麦布。结果与结论目标化合物依折麦布的结构经MS、~1H-NM R谱确证,反应总收率达6.2%(以4-羟基苯甲醛计),化学纯度大于99.5%。
【作者单位】： 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室;
【关键词】： 依折麦布 胆固醇吸收抑制剂 工艺改进
【基金】：教育部创新团队发展计划 辽宁省高校创新团队支持计划资助
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 依折麦布(ezetimibe,1)化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-(4-羟基苯基)-2-氮杂环丁酮,商品名为Zetia。该药由默克和先灵葆雅公司共同开发,2002年在德国首次上市[1]。依折麦布是第一个β-内酰胺类胆固醇吸收抑制剂,主要用于降低人胆固醇的含量

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本文编号：739638