核受体RORγt抑制剂的发现及对IL-17A表达影响的研究

发布时间：2017-09-04 03:30

  本文关键词：核受体RORγt抑制剂的发现及对IL-17A表达影响的研究

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【摘要】：目的寻找维甲酸受体相关孤儿受体γt(retinoic receptor-related orphan receptor,RORγt)抑制剂,并对其抗炎活性进行初步研究。方法通过荧光偏振实验(FP assay)对本实验室的化合物库进行高通量筛选,然后再采用荧光素酶报告基因实验(luciferase reporter gene assay)测定目标化合物对RORγt和IL-17在细胞水平的抑制活性,MTT实验检测化合物对细胞毒性的影响。结果通过荧光偏振实验发现了化合物尼麦角林,细胞转染实验结果进一步表明该化合物在细胞水平上对RORγt的转录活性和IL-17A的表达有抑制作用。结论尼麦角林通过抑制RORγt的转录活性,继而影响IL-17A的表达,由此推断该化合物可能具有潜在的抗炎活性。
【作者单位】： 华东理工大学药学院新药设计上海市重点实验室;
【关键词】： RORγt 尼麦角林 抗炎 IL-筛选
【分类号】：R96
【正文快照】： 维甲酸受体相关孤儿受体γ(retinoic receptor-related orphan receptorγ,RORγ)是在自身免疫疾病方面扮演重要角色的核受体家族成员[1-2]。RORγ和RORγt是其2种亚型。RORγ在肝脏、骨骼肌、脂肪组织等中均有表达。RORγt仅表达于免疫细胞中。RORγ核受体识别并可以结合到由

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本文编号：789114