5-氟尿嘧啶修饰卟啉的合成及抗肿瘤活性

发布时间：2017-09-05 06:29

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【摘要】：合成了一种5-氟尿嘧啶修饰的自由卟啉(5-[2-(5-氟尿嘧啶-3-基)乙氧基苯基]-10,15,20-三(4-甲氧基苯基)卟啉)及其2种金属卟啉配合物:5-[2-(5-氟尿嘧啶-3-基)乙氧基苯基]-10,15,20-三(4-甲氧基苯基)锰卟啉和5-[2-(5-氟尿嘧啶-3-基)乙氧基苯基]-10,15,20-三(4-甲氧基苯基)锌卟啉。通过紫外可见光谱(UV-Vis)、红外光谱(IR)和核磁共振谱氢谱(1H NMR)对目标化合物进行了结构表征。用噻唑蓝法(MTT法)测定了自由卟啉、锰卟啉及锌卟啉分别对肺腺癌细胞株A549、肝癌细胞株Bel7402和人结肠癌细胞株HCT-8的抑制活性。其中,锰卟啉对人结肠癌细胞株HCT-8的半抑制浓度为IC50为17.8 mg/L,具有一定的细胞毒作用。
【作者单位】： 廊坊师范学院化学与材料科学学院;
【关键词】： 卟啉 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性
【基金】：河北省教育厅青年基金(QN2014117) 廊坊师范学院青年基金(LSZQ201204)资助项目~~
【分类号】：R914.5;R96;TQ463
【正文快照】： 5-氟尿嘧啶(5-FU)是临床应用的广谱抗肿瘤药物,其主要缺点是服药有效剂量与中毒剂量相近,在杀死癌细胞的同时正常细胞损伤也较严重。为此,科研工作者对5-FU进行了大量的化学修饰并取得显著效果[1-3]。利用卟啉对癌细胞有特殊的亲合性,能够在癌细胞中有选择性地滞留[4-5],本文

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本文编号：796390