Raf激酶抑制剂及其耐药机制研究进展

发布时间：2017-09-05 17:00

  本文关键词：Raf激酶抑制剂及其耐药机制研究进展

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【摘要】：Ras/Raf/MEK/ERK通路是调节细胞生长与增殖的重要信号传导通路。在Ras/Raf/MEK/ERK通路中某些成员的突变往往与恶性肿瘤的发生密切相关。B-Raf激酶是该通路中Raf家族最重要的亚型,其主要突变形式B-Raf~(V600E)在黑色素瘤等多种肿瘤中高度表达。选择性B-Raf~(V600E)抑制剂vemurafenib和dabrafenib的上市使得晚期黑色素瘤的治疗进入新纪元,但是耐药性和副作用依然限制了二者的使用。综述目前Raf激酶抑制剂耐药性与副作用产生机制以及Raf激酶抑制剂的最新研究进展。
【作者单位】： 中国药科大学理学院;
【关键词】： MAPK通路 B-Raf~(VE)突变 抑制剂 耐药性
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.21572273)
【分类号】：R96
【正文快照】： Ras/Raf/MEK/ERK信号传导通路是一条有丝分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路,是研究最为活跃的通路之一[1]。通过上游的细胞因子等分子的刺激,Ras从非活性构象(GDP-bound)转变成活性构象(GTP-bound),从而将胞内Raf募集到细胞膜并促使其发生二聚化

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本文编号：799164