恩曲他滨的合成

发布时间：2017-09-07 21:27

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【摘要】：水合乙醛酸和l-醇经酯化得到的二羟基乙酸l-基酯,依次与2,5-二噻烷-1,4-二醇、氯化亚砜和硅烷保护的5-氟胞嘧啶反应,最后还原得到HIV逆转录酶抑制剂恩曲他滨,总收率27%。
【作者单位】： 上海医药工业研究院 上海恒瑞医药有限公司 上海医药工业研究院
【关键词】： 恩曲他滨 抗病毒药物 合成
【分类号】：R914
【正文快照】： 恩曲他滨(emtricitabine,1),化学名为4-氨基-5-氟-1-[(2R,5S)-2-羟甲基-1,3-氧硫杂戊环-5-基]-2(1H)-嘧啶酮,是由美国Gilead Sciences公司开发的HIV逆转录酶抑制剂,2003年7月首次在美国上市,临床用于治疗艾滋病,用于乙型肝炎的治疗已进入Ⅲ期临床研究[1]。1可用下法合成:(1)

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本文编号：809993