蛋白别构机制及其在药物研发中的展望

发布时间：2017-09-08 23:22

  本文关键词：蛋白别构机制及其在药物研发中的展望

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【摘要】：别构调节(allosteric regulation)是指调节分子结合在正位活性位点(orthosteric site)以外的位点,诱导蛋白构象变化来调节蛋白活性位点功能。别构调节具有位点多样化、调节分子多元化、调节特异性高和调节效应有上限等优点,使其成为新兴药物开发的重要策略。已有很多研究人员针对现有靶点研发别构药物,与以往正位活性位点的竞争性药物相比,别构药物特异性更好,能够区分家族内的同源蛋白,副作用小,并且实现从别构位点至活性位点的远程通讯,能够和内源性配体同时结合靶蛋白协同发挥功能等优点。该文将从别构调节的发展历史、机制、研究方法、别构调节剂的研究进展及别构药物开发的未来展望作一简要综述。
【作者单位】： 细胞分化与凋亡教育部重点实验室上海交通大学医学院;
【关键词】： 别构调节 别构蛋白 别构位点 别构调节剂 别构药物
【基金】：国家自然科学基金(批准号:81322046)资助的课题~~
【分类号】：Q51;R91
【正文快照】： 蛋白质作为生命活动的主要承担者,一直是生命科学领域的重要研究方向。蛋白质发挥作用受到其自身及所处环境的多因素影响,其功能活性不仅与蛋白质结构特征相关,也与相互作用的调控因子密不可分。因此,针对蛋白质功能调节的研究和应用一直是研究蛋白质的热点问题之一。别构调节

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本文编号：816935