白藜芦醇pH敏感共聚物胶束的制备与大鼠体内药动学

发布时间：2017-09-09 05:25

  本文关键词：白藜芦醇pH敏感共聚物胶束的制备与大鼠体内药动学

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【摘要】：目的以pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(poly(ethylene glycol)-poly(D,L-lactide)-poly(L-histidine),m PEG-PLA-PHis)两亲性嵌段共聚物为载体制备白藜芦醇载药胶束,并进行大鼠体内药动学研究。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,分别采用动态光散射法、透射电子显微镜法和差示扫描量热法对载药胶束进行表征,以白藜芦醇溶液为对照,测定p H敏感载药胶束在大鼠体内药动学。结果白藜芦醇p H敏感胶束的载药量为10.25%,包封率为90.69%,平均粒径为54.1 nm,zeta电位为-12.7 m V。透射电子显微镜照片显示载药胶束呈类球形,分布均匀。白藜芦醇在胶束内核以分子或无定型形式存在。大鼠药动学结果显示,与白藜芦醇溶液相比,白藜芦醇载药胶束组的血药质量浓度-时间曲线下面积显著提高(P0.05),清除率显著下降(P0.05),平均滞留时间显著增加(P0.05)。结论白藜芦醇胶束具有较小的粒径且分布较窄,包封率较高,具有较好的长循环效果。
【作者单位】： 中国药科大学制药有限公司;沈阳药科大学药学院;
【关键词】： pH敏感 组氨酸 白藜芦醇 胶束 药动学
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81273448)
【分类号】：R943;R965
【正文快照】： 与正常组织相比,肿瘤组织内部的缺氧状态所导致的乳酸蓄积会造成肿瘤间质呈弱酸性环境,其p H介于6.8~7.2内。此外,肿瘤细胞内的酸性细胞器(内涵体与溶酶体)具有更低的p H,其p H介于4.5~6.5内。基于这种p H差异,可通过具有适宜p H敏感性的两亲性共聚物构建响应肿瘤组织间质p H

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本文编号：818548