他克莫司载药胶束的制备与制剂学性质

发布时间：2017-09-11 00:39

  本文关键词：他克莫司载药胶束的制备与制剂学性质

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【摘要】：目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactide),m PEG-PLA]嵌段共聚物为载体材料,制备他克莫司载药胶束,考察其制剂学性质。方法采用薄膜分散法制备他克莫司载药胶束。超速离心法测定他克莫司载药胶束的载药量和包封率。以载药量、包封率、粒径以及粒径分布为评价指标,采用单因素试验和正交试验优化他克莫司载药胶束制备处方。应用透射电镜、粒度测定仪和zeta电位分析仪对他克莫司载药胶束的形态、粒径和电位进行表征。结果在优化条件下制备的他克莫司载药胶束载药量为7.77%,包封率为84.31%,胶束粒子外观圆整且分散良好,平均粒径为23.20 nm,PDI为0.058,zeta电位为-0.831 m V。结论单因素试验联合正交试验可有效地优化他克莫司m PEG-PLA胶束处方和制备工艺。优化条件下制备的他克莫司载药胶束具有较高的载药量和包封率,粒径较小且分布均匀,24 h内稳定性良好。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;烟台鲁银药业有限公司;
【关键词】： 他克莫司 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 薄膜分散法 胶束 单因素试验 正交试验 载药量 包封率 粒径 zeta电位
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81273448)
【分类号】：R943
【正文快照】： 他克莫司(tacrolimus,FK506)是一种从链霉菌发酵物中提取的高效低毒的大环内酯类新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2的释放,抑制T淋巴细胞的活化,从而发挥免疫抑制作用[1]。他克莫司的免疫活性是环孢素A的10~100倍,有更高的存活率和更低的毒副作用,临床上用于预防器官移植术

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1 齐滨;李然;刘莉;侯瑞珍;;薄膜分散法制备RGD脂质体[J];长春中医药大学学报;2008年02期

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本文编号：827631