改良透析法制备MePEG-PLGA-羟基喜树碱共聚物纳米粒

发布时间：2017-09-12 18:20

  本文关键词：改良透析法制备MePEG-PLGA-羟基喜树碱共聚物纳米粒

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【摘要】：目的以聚合物单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(Me PEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(hydroxy camptothecin,HCPT)为模型药物,采用改良的透析法优化制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸-羟基喜树碱共聚物纳米粒(Me PEG-PLGA-HCPT-NPs),并进行表征。方法以粒径和载药量为指标,考察各影响因素优化制备工艺。并进行外观、粒径、Zeta电位、载药量和包封率的测定。结果优化制备条件:丙酮作为溶剂,透析温度为25℃,透析初始含水量为1%,透析外水相pH=4.0,聚合物浓度为3 mg·mL~(-1),载体中的PEG含量为15%,载体中的乳酸含量为100%,HCPT与Me PEG-PLGA投料质量比为1∶5。优化制备的Me PEG-PLGA-HCPT-NPs为实心球形壳核结构,表面圆滑,粒径分布均一,分散性好,平均粒径(120.1±2.4)nm,多分散系数为0.057±0.021,Zeta电位为(-31.2±0.98)m V,载药量为7.42%,包封率为44.5%。结论改良透析法适合Me PEG-PLGA-HCPT-NPs的制备,为后续研究奠定了良好的基础。
【作者单位】： 厦门大学附属第一医院;厦门大学生物医学工程研究中心;
【关键词】： 羟基喜树碱 甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸 纳米粒 透析法
【基金】：福建省医药卫生科技创新项目(2014-CXB-35)
【分类号】：R943
【正文快照】： 羟基喜树碱(hydroxy camptothecin,HCPT)为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,是广谱抗肿瘤药物,但其不溶于水、微溶于有机溶剂、内酯环结构易开环、半衰期短等缺点限制了该制剂的应用[1]。目前临床上应用的注射用水针剂为开环羧酸盐HCPT,生物利用度小,疗效低。所以开发新型的HCPT制剂具有重

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