维生素C磷脂复合物及其纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性考察

发布时间：2017-09-14 13:27

  本文关键词：维生素C磷脂复合物及其纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性考察

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【摘要】：采用磷脂复合物提高维生素C(1)的脂溶性和稳定性。以复合率为指标,通过单因素试验优化得到1磷脂复合物(SPC-1)的制备工艺为:将投料质量比为12∶1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙醇中,使1浓度为1 g/L,于45℃反应1 h。照优化工艺制备的SPC-1复合率高达92.5%。进一步采用紫外(UV)、红外(FT-IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)等方法进行表征,并考察了1及其复合物的溶解度和油水分配系数。结果表明,1磷脂复合物在不同介质中的溶解度和表观油水分配系数均比1原料药高。在此基础上制备了基于SPC-1的固体脂质纳米粒(SPC-1-NPs),其包封率为(56.6±0.6)%,显著高于1固体脂质纳米粒(1-NPs)的包封率[(6.8±1.0)%]。体外试验显示,1原料药、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs对黑素瘤癌B16F10细胞的IC_(50)值分别为115.41、11.49、8.03和2.73mg/ml,可见SPC-1-NPs的体外抗肿瘤活性最强。
【作者单位】： 重庆医科大学附属大学城医院药剂科;第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科;
【关键词】： 磷脂复合物 维生素C 固体脂质纳米粒 理化性质 溶解度 表观油水分配系数 体外抗肿瘤活性
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 维生素C(1)又名抗坏血酸,是人体不可或缺的一种营养要素,具有促进胶原蛋白合成、抗坏血病、预防动脉粥样硬化及治疗肿瘤等多项生理功能[1]。近年来关于1预防和治疗肿瘤的研究已成为抗肿瘤研究的一大热点[2—4]。实现其临床抗肿瘤作用需大剂量给药[5]。但1的理化性质极不稳定,

【相似文献】

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1 凌沛学,汤漩,王凤山,祝美华,张天民;药物与磷脂复合物研究近况[J];中国药学杂志;2005年06期

2 何丹;杨林;滕永真;孙全;张景R，

本文编号：850281