苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶的研究

发布时间：2017-09-16 09:33

  本文关键词：苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶的研究

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【摘要】：目的制备苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶(BDZL-ISG),对其流变学特征、体外释放性和离体角膜渗透性等进行评价,并研究药物在兔眼房水初步的药动学特征。方法利用黏度和胶凝能力对处方进行单因素考察,筛选出最优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用透析膜法考察该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行离体角膜渗透研究。并采用微透析取样技术初步研究了药物在兔眼房水中的药动学特征。结果该处方具有剪切稀释特性,相比于对照组缓释效果明显;离体角膜渗透研究结果表明,该处方角膜累积渗透率与市售处方无显著性差异。房水药动学结果表明,苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶组给药后ρ_(max)(13.25μg·L~(-1))为市售组的2.38倍,AUC0-t为市售组的2.2倍,眼部生物利用度显著提高。结论苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶缓释效果明显,能有效提高药物的眼部生物利用度,有望成为治疗白内障的新剂型。
【作者单位】： 浙江省医学科学院药物研究所;
【关键词】： 原位凝胶 眼 苄达赖氨酸 释放 渗透 药动学
【基金】：浙江省医学重点学科群资助项目(XKQ-010-001) 浙江省医科院青年基金资助项目(2013Y002) 浙江省医药卫生科技资助项目(2014KYB068)
【分类号】：R943
【正文快照】： 苄达赖氨酸(bendazac lysine,BDZL)是一种治疗白内障的眼科新药,其抗白内障的疗效主要是通过抑制晶状体中蛋白质的变性、聚集和沉淀。临床上应用苄达赖氨酸有口服制剂和滴眼剂2种,持续给药后(每天3次)均表现出抗白内障疗效,可延缓晶状体手术的进行[1]。但苄达赖氨酸片剂容易出

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本文编号：862260