α-芋螺毒素LtIA镇痛活性的研究
发布时间:2017-09-17 00:38
本文关键词:α-芋螺毒素LtIA镇痛活性的研究
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【摘要】:目的α-芋螺毒素LtIA(α-CTX LtIA,LtIA)是从海南产信号芋螺(Conus litteratus)中发现的α3β2乙酰胆碱受体(nAChRs)的特异阻断剂,拟对α-CTX LtIA的镇痛活性进行研究。方法通过小鼠热板和甩尾两种镇痛模型,采用侧脑室给药方式,测试α-CTX LtIA的镇痛效果。结果 0.2 nmol·只~(-1)的剂量侧脑室给药,在甩尾模型中,给药后15 min最大镇痛百分率为37.74%;在热板模型中,给药后60 min最大镇痛百分率达到48.81%。α-CTX LtIA在两种镇痛模型上都表现出良好的镇痛效果。结论α-CTX LtIA通过与乙酰胆碱受体α3β2亚型相互作用表现出良好的镇痛活性,这对LtIA今后作为镇痛药物的研发具有重要指导意义。
【作者单位】: 海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室;海南大学海洋学院;海南大学园艺园林学院;
【关键词】: α-芋螺毒素LtIA αβ烟碱型乙酰胆碱受体 镇痛活性
【基金】:国家自然科学基金资助项目(41366002) 长江学者和创新团队发展计划资助项目(IRT_15R15) 海南省自然科学基金资助项目(314041) 海南大学青年基金资助项目(qnjj1216) 海南省研究生创新课题资助项目(Hys2012-16)
【分类号】:R96
【正文快照】: 芋螺毒素(conotoxins,CTXs)是热带海洋中的肉食性软体动物芋螺(Conus)分泌产生的一大类活性多肽。它们具有相对分子质量小,序列多变异,富含二硫键等特点。这些芋螺毒素能特异地作用于配体门控离子通道和电压门控离子通道,是研究这类受体和离子通道的重要工具和探针[1]。α-芋
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本文编号:866270
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