载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球的制备及表征检测

发布时间：2017-09-18 04:13

  本文关键词：载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球的制备及表征检测

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【摘要】：目的:选取解热镇痛药阿司匹林(Acetylsalicylic acid,ASA)为目标药物,首先制备阿司匹林-β-环糊精包合物,再以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid,简称PLGA)为载体,制备载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球。以其表面形态、粒径大小、制备条件、体外释放为研究对象,旨在制备可应用于口腔慢性炎症治疗的局部阿司匹林缓释剂型,延长药物释放时间。方法:(1)以β-环糊精为载体制备阿司匹林-β-环糊精包合物;(2)以PLGA为载体,通过乳化-溶剂挥发法制备载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球;(3)选取搅拌速度、PVA浓度、PVA体积、投料比等制备条件作为控制因素,以包封率为主要检测标准对实验进行优化,得到最佳制备条件组合;(4)通过扫描电镜、紫外分光度仪等检测手段,对最佳制备条件组合下制得的微球的包封率、粒径大小、表面形态等性质进行评价。结果:最佳制备条件组合为:初乳的搅拌速度为4000r/min,PVA浓度为3%,体积为30ml,投药比为1:10,此条件下下制得的载药微球,在光镜及扫描电镜下观察,表面光滑,无粘连,高倍镜下观察,微球表面可见微孔状结构,平均粒径范围为0.5-127.5μm,成正态分布,微球包封率为41.79±1.05%,体外释放试验结果表明微球突释为15±0.25%,4周左右时药物释放率为85±0.52%,释放曲线显示具有明显的缓释作用。结论:本实验通过乳化-溶剂挥发法制得的载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球,通过对制备条件进行优化,选取最佳制备条件组合,所得载药微球表面光滑,可见微孔结构,无粘连,具有较高的包封率,具有明显的缓释作用。制备方法较为简单,所得微球是一种可靠的阿司匹林缓释制剂。
【关键词】：阿司匹林 β-环糊精 包合物 PLGA 微球 缓释
【学位授予单位】：吉林大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R943
【目录】：

• 中文摘要4-6
• Abstract6-10
• 第1章 引言10-13
• 第2章 文献综述13-22
• 2.1 阿司匹林的研究现状13-14
• 2.2 β-环糊精包合物的研究现状14-16
• 2.3 缓释微球的研究进展16-21
• 2.3.1 微球材料的概述16-17
• 2.3.2 载药微球的制备方法17-20
• 2.3.3 微球性能评价20-21
• 2.4 结论21-22
• 第3章 实验材料和方法22-27
• 3.1 材料和仪器22-23
• 3.1.1 实验药品和试剂22
• 3.1.2 实验设备和仪器22-23
• 3.2 实验方法23-27
• 3.2.1 阿司匹林-β-环糊精包合物的制备23
• 3.2.2 载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球及空白微球的制备23-24
• 3.2.3 阿司匹林标准曲线的绘制24
• 3.2.4 阿司匹林-β-环糊精包合物包封率的检测24
• 3.2.5 载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球及空白微球的检测24-25
• 3.2.6 载药微球制备条件的优化25-26
• 3.2.7 载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球体外释放阿司匹林的检测26-27
• 第4章 结果27-35
• 4.1 微球形态学观察27-29
• 4.2 微球制备条件优化结果29-33
• 4.2.1 单因素为考察对象的优化结果29-32
• 4.2.2 正交试验优化制备条件的结果32-33
• 4.3 重复性实验的结果33
• 4.4 回收率试验33-34
• 4.5 体外释放试验的结果34-35
• 第5章 讨论35-39
• 第6章 结论39-40
• 参考文献40-46
• 作者简介46-47
• 致谢47

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本文编号：873317