肝素接枝藤黄酸自组装胶束的制备及体外抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-09-18 07:24

  本文关键词：肝素接枝藤黄酸自组装胶束的制备及体外抗肿瘤活性研究

  更多相关文章： 两亲性自组装胶束 肝素 藤黄酸 临界聚集浓度 抗肿瘤

【摘要】：目的:通过共价结合制备肝素-藤黄酸接枝物(GA-Hep),考察GA-Hep胶束的性质及体外抗肿瘤活性。方法:通过酰胺键将藤黄酸与肝素连接制备GA-Hep,透射电镜观察胶束形貌、纳米粒度仪分析胶束的粒径及Zeta电位、荧光分光光度计检测临界聚集浓度(critical aggregation concentration,CAC)、噻唑蓝(MTT)法考察自组装胶束体外对肺癌细胞A549细胞的抑制作用。结果:GA-Hep胶束为球形,平均粒径(163±1.16)nm,Zeta电位为(-29±0.91)m V,取代度为(44.50±0.15)%,CAC值为(0.004±0.000 61)mg·m L-1,体外抗肿瘤试验结果表明GA-Hep对A549细胞的IC50为(31.22±0.14)μg·m L-1。结论:该研究表明GA-Hep具有较高的载药量,并形成稳定的胶束,同时保留了藤黄酸的抗肿瘤活性。
【作者单位】： 安徽中医药大学药学院;
【关键词】： 两亲性自组装胶束 肝素 藤黄酸 临界聚集浓度 抗肿瘤
【基金】：安徽省高等学校自然科学基金(编号:KJ2015A130)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 藤黄酸(gambogic acid,GA),是藤黄科植物藤黄(Garcinia hanbaryi Hook.f.)分泌的干燥树脂中的一种重要有效成分,具有显著的抗肿瘤活性[1]。Ⅰ期临床研究表明,以藤黄酸作为注射制剂可引起严重的不良反应,包括:恶心、呕吐、疼痛、血管刺激、心率紊乱等[2]。此外,藤黄酸的溶解度

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 黄淑玲;刘意;佃少娜;李桃;陈彦;李金炜;梁润成;杨帆;;长春西汀β-环糊精衍生物胶束的制备及表征[J];中国医院药学杂志;2014年09期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 闫雪霏;杨晔;尹登科;;两亲性多糖自组装胶束给药系统研究进展[J];中国生化药物杂志;2014年04期

中国重要会议论文全文数据库 前1条

1 于川茗;高春梅;柳明珠;;疏水修饰的多糖类聚合物胶束在药物载体方面的应用[A];甘肃省化学会第二十八届年会暨第十届中学化学教学经验交流会论文集[C];2013年

中国博士学位论文全文数据库 前4条

1 郭延柱;两亲性纤维素及其自组装纳米胶束的制备与应用研究[D];华南理工大学;2013年

2 崔媛;多糖的化学改性及其水凝胶的敏感性研究[D];长春理工大学;2013年

3 金磊;缔合型聚电解质水溶液的剪切与热诱导增稠行为[D];浙江大学;2014年

4 柳轻瑶;羟乙基淀粉基多西紫杉醇药物合成及释药行为研究[D];华中科技大学;2013年

中国硕士学位论文全文数据库 前3条

1 于川茗;硫酸软骨素基聚合物胶束的制备及其性能研究[D];兰州大学;2014年

2 郭和坚;肝靶向羧甲基壳聚糖衍生物自组装纳米粒给药系统的研究[D];山东大学;2014年

3 程烨;超氧化物歧化酶与不同疏水修饰的季铵化壳聚糖的相互作用的研究[D];复旦大学;2013年

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前6条

1 郭莉;景欢旺;;两亲性温度及pH敏感性嵌段共聚物胶束的制备及其负载紫杉醇释放行为的研究[J];材料导报;2012年24期

2 张华承;辛飞飞;李月明;郝爱友;安伟;孙涛;;超分子环糊精两亲分子[J];化学进展;2010年12期

3 黄燕玉;孟婷;曲国威;张灿;;两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-β-环糊精的合成、表征及载药性能[J];中国药科大学学报;2011年04期

4 李运涛;何静;王志超;王慧霞;;羟丙基-β-环糊精的制备与表征[J];中国酿造;2012年01期

5 崔淑霞;聂淑芳;张世忠;徐昕;周晓堂;潘卫三;;长春西汀自微乳化给药系统的制备与体外评价[J];中国新药杂志;2009年19期

6 刘佳;许建国;张灿;;pH敏感型紫杉醇胶束的工艺优化[J];中国医院药学杂志;2013年07期

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前8条

1 纪娟;裴来良;王斌;程卉;胡海霞;王效山;周安;;紫外分光光度法测定藤黄药材中总藤黄酸含量[J];安徽中医药大学学报;2014年02期

2 王洋;张雪;马力艳;肖景超;刘举;刘洋;周云鹏;韩爽;;新型藤黄酸衍生物的合成[J];合成化学;2014年02期

3 王进欣;杨燕;马俊海;张磊;郭青龙;尤启冬;;藤黄酸氧化类似物的合成及抗肿瘤活性的二维定量构效关系[J];高等学校化学学报;2010年06期

4 张生烈;李乾;张磊;孙昊鹏;尤启冬;;藤黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J];有机化学;2012年08期

5 刘举;王洋;周云鹏;李春艳;陈烨;姜明俊;张秋实;徐利锋;;藤黄酸衍生物的合成[J];合成化学;2013年02期

6 李树珍;欧阳五庆;;藤黄酸聚乳酸纳米粒的研制[J];中国生物工程杂志;2008年02期

7 吴亚先;胡钟;何黎琴;郑伟;王效山;;藤黄酰甘氨酸的合成及体外抗肿瘤活性测试[J];化学世界;2012年04期

8 ;[J];;年期

中国重要会议论文全文数据库 前10条

1 柏志全;李华荣;张海峰;朱林燕;陈丽新;王立伟;;氯通道在藤黄酸诱导低分化鼻咽癌细胞凋亡中的作用[A];中国药理学会第十一次全国学术会议专刊[C];2011年

2 丁娅;张鹏;汤晓燕;耿冬冬;张灿;;聚乙二醇化藤黄酸前药的研究[A];中国化学会第28届学术年会第12分会场摘要集[C];2012年

3 李占林;王丽莉;华会明;;藤黄抗肿瘤活性成分的研究[A];第七届全国天然有机化学学术研讨会论文集[C];2008年

4 姚静;孙晓晶;周建平;;藤黄酸高聚物纳米粒的制备及其抗肿瘤活性的研究[A];2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集[C];2011年

5 刘聪燕;王伟;丁杨;周欣;周建平;;藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒的制备及性质研究[A];2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周论文集[C];2012年

6 依荷芭丽·迟;詹晓凯;杨林;崔成旭;王金万;;注射用藤黄酸(THS)治疗晚期恶性肿瘤的开放、随机、对照、多中心Ⅱa期研究[A];第三届中国肿瘤内科大会教育集暨论文集[C];2009年

7 王勇;陈子;吴秋玲;何静;陈燕;;藤黄酸对Jurkat细胞体外抗癌作用的试验研究[A];第11次中国实验血液学会议论文汇编[C];2007年

8 李树珍;欧阳五庆;;藤黄酸纳米粒的研制[A];中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十次研讨会论文摘要集[C];2009年

9 张启国;李翠萍;陈军浩;欧阳建;;藤黄酸诱导K562细胞凋亡及机制研究[A];第12届全国实验血液学会议论文摘要[C];2009年

10 秦玉新;蒙凌华;丁健;;藤黄酸对DNA拓扑异构酶Ⅱ催化活性抑制作用的研究[A];2007医学前沿论坛暨第十届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文集[C];2007年

中国重要报纸全文数据库 前7条

1 健康时报记者 王志胜;注射藤黄酸“饿死”肿瘤[N];健康时报;2008年

2 徐敏;藤黄酸掐断肿瘤“营养源”[N];解放日报;2008年

3 刘們;藤黄酸可间接抑制肿瘤[N];上海科技报;2008年

4 汤涛邋记者 王春;我科学家发现中草药单体抗癌新机制[N];科技日报;2008年

5 胡德荣;中草药单体抑制肿瘤新机制被发现[N];健康报;2008年

6 姜澎;中草药单体可以“饿死”肿瘤[N];文汇报;2008年

7 岳阳;华东师大发现中草药单体抗癌新机制[N];中国医药报;2008年

中国硕士学位论文全文数据库 前10条

1 王佰宁;藤黄中藤黄酸和新藤黄酸的提取分离及药理毒理研究[D];吉林农业大学;2015年

2 周政涛;注射用藤黄酸Ⅰ期临床耐受性及药代动力学试验[D];中国协和医科大学;2006年

3 刘宁宁;维拉帕米对藤黄酸抗肿瘤作用的增敏效应及其机制研究[D];广州医学院;2010年

4 孙中强;新型抗肿瘤药物藤黄酸系列化合物的合成及抗肿瘤活性研究[D];东华大学;2013年

5 贾步云;藤黄酸B分离纯化、纳米脂质载体制备及初步药效学研究[D];安徽中医药大学;2015年

6 吴孟强;新型抗肿瘤药物姜黄素衍生物和藤黄酸衍生物的合成与抗肿瘤活性的研究[D];东华大学;2013年

7 郑巍;藤黄酸抑制膀胱癌细胞生长的研究[D];南京中医药大学;2013年

8 詹晓凯;藤黄酸IIa期临床总结报告[D];中国协和医科大学;2008年

9 闫春梅;藤黄酸抗多发性骨髓瘤细胞增殖效应与调节HERG钾通道相关关系的研究[D];华中科技大学;2011年

10 钱文康;藤黄酸对骨关节炎作用的实验研究[D];浙江大学;2014年

，

本文编号：874173